Bisfosfonaten voor de behandeling van osteoporose: classificatie, volledige beschrijving van medicijnen

Bisfosfonaten zijn farmacologische preparaten waarvan de chemische samenstelling esters van fosfonzuren bevat. Het belangrijkste therapeutische effect van geneesmiddelen is het voorkomen van verlies van botmassa bij osteoporose. Bisfosfonaten verminderen het risico op spontane fracturen die kenmerkend zijn voor deze pathologie van het bewegingsapparaat. De medicijnen worden zowel voor pathogenetische therapie als voor profylaxe gebruikt..

Elk bisfosfonaat heeft een breed scala aan contra-indicaties. In geval van overtreding van het doseringsregime of als gevolg van langdurig gebruik, treden vaak systemische en lokale bijwerkingen op. Pas na het uitvoeren van een reeks instrumentele onderzoeken, doet de arts een conclusie over de raadzaamheid van het opnemen van bisfosfonaten in behandelregimes.

Een beetje geschiedenis

Belangrijk om te weten! Artsen zijn geschokt: "Er is een effectieve en betaalbare remedie tegen gewrichtspijn." Lees meer.

Aanvankelijk werden bisfosfonaten niet gesynthetiseerd voor de behoeften van de farmaceutische industrie. Bovendien wordt een dergelijke reikwijdte van hun toepassing al bijna 100 jaar niet overwogen. Voor de landbouw werden fosfonzuuresters geproduceerd. Op basis hiervan werden minerale meststoffen gemaakt, water voor ondergrondse irrigatie werd onthard. De textiel- en olieraffinage-industrie deed het niet zonder bisfosfonaten en gebruikt ze nog steeds actief..

Tegelijkertijd probeerden artsen en apothekers manieren te vinden om de botmassa te versterken. De doorbraak op dit gebied is de ontdekking van Astley Cooper. In 1824 stelde deze Engelse arts en hofchirurg van het koninklijk hof een hypothese naar voren over het verband tussen verhoogde kwetsbaarheid van botten bij ouderen en een bepaalde pathologie die zich in hun lichaam ontwikkelt. De ziekte werd aan het begin van de twintigste eeuw ontdekt, gesystematiseerd en kreeg een wetenschappelijke naam. Maar om osteoporose te elimineren, was het op dat moment niet mogelijk om de gevaarlijke complicaties ervan te voorkomen.

De Zwitser Herbert Fleisch experimenteerde lange tijd met chemische verbindingen. In 1968 ontdekte hij dat wanneer anorganisch pyrofosfaat in contact kwam met een biologische vloeistof, er aanzienlijk minder calcium neersloeg. Om te voorkomen dat enzymen pyrofosfaat agressief beïnvloeden, werd het fosforatoom in zijn molecuul vervangen door een koolstofatoom. Het verhoogde ook significant de biologische activiteit van de chemische verbinding..

Maar vóór de synthese van het eerste farmacologische geneesmiddel op basis van bisfosfonaten waren er nog 30 lange jaren. In 1995, na langdurige klinische proeven, begon de grootschalige productie van geneesmiddelen voor de behandeling van botontkalking..

Werkingsmechanisme

Bisfosfonaten worden ondanks een aantal ontdekte nadelen nog steeds actief gebruikt bij de behandeling van osteoporose. Er is bijvoorbeeld gevonden dat medicijnen de botdichtheid verhogen, maar ze niet sterker maken. De structuur van botweefsel wordt vergelijkbaar met sommige metaallegeringen - met een bepaalde fysieke impact splitsen ze zich op in kleine stukjes. Daarom bevatten therapeutische behandelingen, naast bisfosfonaten, preparaten voor het versterken van botten..

Bisfosfonaat of difosfonaat is een kunstmatig gesynthetiseerde chemische verbinding die qua structuur vergelijkbaar is met pyrofosfonaat. Deze stof is verantwoordelijk voor de hechting van calcium aan botweefsel. Maar in tegenstelling tot natuurlijke biologische pyrofosfonaten, hebben synthetische bisfosfonaten een hogere klinische activiteit. Ze hebben een breder scala aan farmacologische acties.

In gezonde botweefsels verlopen de stofwisselingsprocessen soepel en in het geval van een storing worden onmiddellijk compenserende mechanismen geactiveerd om beschadigde gebieden te vernieuwen en te regenereren. De belangrijkste structurele eenheden van botweefsel:

• osteoblasten - jonge botcellen met een diameter van 15-20 micron, die intercellulaire substantie synthetiseren. Naarmate de matrix zich ophoopt, worden ze erin ommuurd en worden ze osteocyten;
• osteoclasten - gigantische meerkernige cellen die botweefsel verwijderen door de minerale component op te lossen en collageen te vernietigen.

Het menselijk lichaam bevat ongeveer evenveel gebruikers - osteoclasten en makers - osteoblasten. Als het aantal verstoorders begint toe te nemen, treedt apoptose op - een gereguleerd proces van geprogrammeerde celdood. Anders zal onbalans ernstige gevolgen hebben, waaronder osteoporose. Bisfosfonaten stimuleren zelfvernietiging van osteoclasten en herstellen de natuurlijke balans van botcellen. Nadat ze het lichaam zijn binnengekomen, binden ze calciummoleculen die zich ophopen in botweefsel. Chemische verbindingen houden het micro-element betrouwbaar vast en ondergaan continue aanvallen door vermenigvuldiging van osteoclasten. Maar voordat ze worden afgebroken, kunnen bisfosfonaten hun taak volledig aan - het verhogen van de botdichtheid.

Zelfs "verwaarloosde" gewrichtsproblemen kunnen thuis worden genezen! Vergeet niet om het er een keer per dag mee uit te smeren..

Classificatie

In de internationale classificatie worden bisfosfonaten verdeeld in twee grote groepen, afhankelijk van de moleculaire structuur, of beter gezegd, het gehalte van het stikstofmolecuul in de chemische structuur. Voor de behandeling van osteoporose worden acht hoofdbestanddelen gebruikt, die actieve ingrediënten zijn van huishoudelijke medicijnen en hun geïmporteerde structurele analogen:

• stikstofvrij - Clodronate, Tiludronate, Etidronate;
• stikstofbevattend - Pamidronaat, Risedronaat, Alendronaat;
• amino-houdend - Zoledronate, Ibandronate.

Stikstofvrije medicijnen behoren tot de eerste generatie medicijnen, die de basis vormden voor verdere progressieve ontwikkelingen. Maar het gebruik ervan is nog steeds relevant bij de behandeling van osteoporose. Stikstofvrije bisfosfonaten dringen door in botweefsel en worden omgezet in verbindingen - analogen van ATP. Ze hopen zich in hoge concentratie op in osteoclasten en verminderen hun destructieve activiteit aanzienlijk. Voordat de definitieve vernietiging van het medicijn plaatsvindt, slaagt het erin om het verstoorde evenwicht als gevolg van de vernietiging van osteoclasten gedeeltelijk te herstellen.

Stikstofhoudende geneesmiddelen worden gekenmerkt door een hoge weerstand tegen agressorcellen. Ze zijn bestand tegen de destructieve aanvallen van osteoclasten, wat hun langdurige farmacologische werking verklaart. Amino-bevattende bisfosfonaten zijn geneesmiddelen van de derde generatie met minder toxische effecten op inwendige organen.

Soorten bisfosfonaten

Bij het kiezen van een medicijn voor de behandeling van osteoporose, vertrouwt de arts op de resultaten van instrumentele onderzoeken, algemene bloed- en urinetests. Het houdt rekening met het stadium van de ziekte, de mate van weefselschade, de geschiedenis en leeftijd van de patiënt, de oorzaak van botresorptie. De voorkeur gaat uit naar medicijnen met een milder effect. Maar soms zijn agressievere middelen nodig om osteoclastaanvallen snel te onderdrukken.

De volgende medicijnen worden gebruikt bij de behandeling van osteoporose:

• Clodronate. Het remt osteoclasten, vermindert de ernst van pijnlijke gevoelens in de late stadia van osteoporose, houdt calcium vast in de botten en vermindert de concentratie in de systemische circulatie. Clodronaat wordt ook voorgeschreven om de ontwikkeling van hypercalciëmie en demineralisatie te voorkomen, wat het oplossen van botweefsel veroorzaakt;
• Tiludronate. Stimuleert actief de mineralisatie en verhoogt de botdichtheid. Het wordt voorgeschreven aan patiënten voor snel herstel na complexe fracturen, behandeling van de ziekte van Paget of osteodystrofie, met kenmerkende kwetsbaarheid van botten als gevolg van metabole stoornissen;
• Etidronaat. Stikstofvrij difosfonaat is de voorloper van moderne geneesmiddelen voor de behandeling van osteoporose. Het wordt ook gebruikt bij de behandeling van reumatoïde artritis, maligne en goedaardige gezwellen en sommige nierpathologieën. Helpt de effecten van vergiftiging door zware metalen te elimineren;
• Alendronaat. Stabiliseert metabolische processen in bot- en kraakbeenweefsel Het gebruik van preparaten met alendronaat veroorzaakt geen botdemineralisatie, die actief wordt gebruikt bij de behandeling van vrouwen die de natuurlijke menopauze zijn ingegaan;

• Pamidronate. Stoort de reproductie van osteoclasten, vermindert de snelheid van katabole processen en stimuleert regeneratieve biochemische reacties;
• Risendronaat. Het bisfosfonaat wordt gekenmerkt door een hoge klinische activiteit bij afwezigheid van uitgesproken toxische effecten op het lichaam. Risendronaat is vaak de eerste keuze bij de behandeling van osteoporose veroorzaakt door langdurig gebruik van glucocorticosteroïden;
• Ibandronate. Een effectief profylactisch middel voor spontane wervelfracturen. Vertraagt ​​de reproductie van osteoclasten, voorkomt botresorptie en houdt calcium vast in botstructuren.

Zoledronaat remt botresorptie door osteoclastapoptose te induceren. Daarom wordt dit medicijn voorgeschreven voor progressieve osteoporose, wanneer de primaire taak van de behandeling het vertragen en stoppen van destructieve processen is..

Contra-indicaties en bijwerkingen

Elk medicijn wordt gekenmerkt door bepaalde bijwerkingen en contra-indicaties voor gebruik. Maar de gelijkenis van farmacologische eigenschappen maakt het mogelijk om pathologische aandoeningen te combineren in één groep waarin bisfosfonaten niet worden voorgeschreven:

• acuut en chronisch nierfalen;
• terugkerende ulceratieve laesies van de maag en de twaalfvingerige darm;
• hypocalciëmie of een tekort aan calcium in het lichaam.

Contra-indicaties voor behandeling met deze geneesmiddelen zijn zwangerschap, borstvoeding, individuele intolerantie voor actieve en hulpingrediënten. Als het doseringsregime wordt overtreden of als bisfosfonaten worden afgezet, kunnen er bijwerkingen optreden. Aan de kant van het spijsverteringssysteem zijn dyspeptische stoornissen mogelijk: misselijkheid, braken, overmatige gasvorming, diarree of obstipatie, pijn in de epigastrische regio. Neurologische aandoeningen manifesteren zich door een afname van de gezichtsscherpte, hoofdpijn en duizeligheid. Gevallen van hartritmestoornissen, boezemfibrilleren, ontwikkeling van osteonecrose van de kaakgewrichten worden beschreven. Soms zijn er koortsaandoeningen, gecompliceerd door koude rillingen, zwakte, apathie, artralgie, spierpijn. De kenmerkende symptomen van een lokale allergische reactie zijn zwelling en roodheid van de huid, jeuk en huiduitslag..

Biofosfaten: instructies voor gebruik

Na verloop van tijd begint het lichaam van een persoon te slijten, en dit beïnvloedt niet alleen de inwendige organen, maar ook de botten - ze worden kwetsbaarder en brozer. Deze pathologie kan meerdere keren toenemen als een persoon aan bepaalde ziekten lijdt..

Om de kwaliteit van leven te verbeteren, om jezelf te beschermen tegen gewrichtspijn, botbreuken en gevoelloosheid van de ledematen, is het nodig om speciale medicijnen te nemen.

Definitie van biofosfaten

Biofosfaten zijn moderne synthetische medicijnen die cellen helpen blokkeren die het botweefsel van het lichaam vernietigen. Bovendien kunnen deze medicijnen na verloop van tijd de botstructuur herstellen..

Tegenwoordig worden ze actief gebruikt voor de behandeling van osteoporose en andere pathologieën die botfragiliteit veroorzaken. Veel experts beweren ook dat biofosfaten een gunstig effect op het lichaam kunnen hebben in het geval van oncologische complicaties die tumoren in de botten veroorzaken, omdat ze de verspreiding van metastasen voorkomen en pijn verminderen..

Classificatie

Conventioneel zijn deze medicijnen verdeeld in twee totaal verschillende groepen: preparaten met en zonder stikstof..

Dit is wat er in aminobiofosfaten zit (met stikstofgehalte):

• Natriumalendronaat. Een niet-hormonaal geneesmiddel dat metabolische processen tussen botten en zachte weefsels reguleert. Bevordert het herstel van de natuurlijke structuur van botweefsel. Het kan door zowel vrouwen als mannen worden gebruikt;
• Ibandronate zuur. Het is een uitstekende behandeling voor osteoporose veroorzaakt door de menopauze. Ook wordt deze verbinding gebruikt als er een overmatige hoeveelheid calcium in het bloed zit. Mannen worden sterk afgeraden om dit medicijn in te nemen;
• Zolodroninezuur. Het heeft alleen effect op botweefsel, omdat de samenstelling erg lijkt op het botrooster. Het heeft een sterk anti-oedemateus en antitumor effect. Het is dit zuur dat de basis vormt voor de aanmaak van veel moderne biofosfaten. Ze kan zelfs omgaan met osteochondrose, die zich in een progressief stadium bevindt;
• Natrium ibandronaat. Bestrijdt actief botvernietiging, meestal gebruikt als preventieve maatregel voor botbreuken.

Wat betreft eenvoudige biofosfaten, die geen stikstof bevatten, bevatten ze in hun samenstelling:

• Tulunduurzuur. Bevordert de ophoping van fosfaten en calcium in botweefsel en verzadigt ze ook met mineralen en voedingsstoffen. Het wordt actief voorgeschreven om overmatige botzachtheid te elimineren;
• Etindroninezuur. Het wordt gebruikt voor de behandeling van osteoporose, vergezeld van oncologische pathologieën en nieraandoeningen.

Werkingsmechanisme

Omdat deze medicijnen qua structuur sterk lijken op natuurlijke mineralen, interfereren ze van nature met het botmetabolisme..

Biofosfaten voorkomen dat nieuwe weefsels op botten groeien en bestrijden ook actief resorptie (natuurlijke vernietiging).

De componenten in het preparaat worden opgenomen in het botweefsel en maken het minder gevoelig voor calciumverwijdering uit de botten. Na zo'n impact wordt het proces van botvernietiging geremd.

Ondanks het feit dat na de behandeling de residuen van biofosfaten door de nieren uit het lichaam worden uitgescheiden, zal een bepaald deel ervan diep in het botweefsel doordringen en daar voor altijd blijven.

Gebruiksaanwijzingen

Heel vaak wordt tegenwoordig de vraag gesteld, waarvoor worden biofosfaten gebruikt en welke ziekten kunnen worden gebruikt om er vanaf te komen..

De meeste experts beweren dat ze zeer effectief zijn in het bestrijden van de volgende pathologieën:

• osteoporose;
• problemen met de vorming van botweefsel;
• myeloom;
• De ziekte van Paget;
• primaire hyperparathyreoïdie:
• het voorkomen in botweefsel van metastasen of tumoren;
• overtollig calcium in botten.

Namen van medicijnen

Tegenwoordig vindt u in apotheken een enorme verscheidenheid aan vergelijkbare medicijnen en ze verschillen allemaal niet alleen in prijs, maar ook in hun effect op het lichaam..

De volgende medicijnen zijn het meest populair en er is veel vraag naar:

• Clodronate. Het vecht actief tegen osteolyse en voorkomt de ontwikkeling van hypercalciëmie. De samenstellende componenten veranderen de structuur van botweefsels en voorkomen dat calciummoleculen zich scheiden met fosfaten.
  Clondronaat wordt heel vaak voorgeschreven voor botmetastasen, omdat het hun ontwikkeling remt en voorkomt dat ze zich verder verspreiden;
• Natriumtiludronaat. Verzadigt botten met mineralen en maakt ze sterker. Meestal voorgeschreven voor de ziekte van Paget en vervormende osteodystrofie;
• Natriumetidronaat. Herstelt botten bij osteoporose, het kan alleen door vrouwen worden gebruikt.

Gebruiksaanwijzing

U moet biofosfaten strikt nemen in overeenstemming met de aanbevelingen van uw arts. Meestal wordt het medicijn eenmaal per dag ingenomen, ongeveer 1,5 uur voor een maaltijd..

De tabletten worden aanbevolen op een lege maag in te nemen. Omdat biofosfaten zeer vast en slecht oplosbaar zijn, moeten ze met warm water worden weggespoeld..

Na het nemen van biofosfaten wordt aanbevolen om te bewegen (te voet lopen) of in ieder geval de volgende twee uur rechtop te staan. Dit zal bijwerkingen zoals brandend maagzuur en een zwaar gevoel helpen voorkomen..

Efficiëntie

Als het medicijn correct en regelmatig wordt gebruikt (tot 6 maanden), zal het positieve effect niet lang op zich laten wachten en zal het 1-2 jaar aanhouden.

Dit is hoe dergelijke medicijnen het lichaam beïnvloeden:

• botstructuren herstellen;
• botweefsel versterken en duurzamer maken;
• vechten tegen het verschijnen van botgroei;
• zijn uitstekende preventie van fracturen.

Bijwerkingen

Als ze verkeerd en oncontroleerbaar worden ingenomen, kan het gebruik van dergelijke medicijnen enorme schade aan het lichaam veroorzaken..

Hier zijn enkele van de complicaties die kunnen ontstaan ​​door onjuist gebruik:

• nierdisfunctie;
• verslechtering van het gezichtsvermogen;
• de ontwikkeling van ziekten van het maagdarmkanaal, bijvoorbeeld maagzweren, gastritis en verschillende ontstekingen;
• aanhoudende misselijkheid;
• verhoogde vermoeidheid en algemene zwakte;
• ontwikkeling van botnecrose van de onderkaak.

Uit al het bovenstaande blijkt dat, hoe effectief en effectief biofosfaten ook zijn, ze nog steeds met uiterste voorzichtigheid en onder toezicht van een specialist moeten worden ingenomen..

Het medicijn moet worden geselecteerd op basis van de individuele kenmerken van het organisme en de ziekte zelf. Alleen in dit geval is het mogelijk om uw gezondheid te verbeteren en het lichaam niet te schaden..

Waarvoor worden bisfosfonaatpreparaten gebruikt en wat zijn ze?

Bisfosfonaatpreparaten worden gebruikt bij de behandeling van osteoporose en bij oncologie (zowel bij primaire kanker als bij metastasen). Zonder deze medicijnen is een effectieve behandeling van botresorptie (vernietiging) onmogelijk.

De effectiviteit van een behandeling met bisfosfonaten hangt ook af van de groep geneesmiddelen die de patiënt gebruikt. Feit is dat bisfosfonaten zijn onderverdeeld in drie generaties, die verschillen in kosten, aantal bijwerkingen en effectiviteit van therapie..

We zullen de onderstaande details analyseren..

1 Wat zijn bisfosfonaten: algemene beschrijving en werkingsprincipe

Geneesmiddelen van de bisfosfonaatgroep in chemische structuur lijken op natuurlijke mineralen die betrokken zijn bij het metabolisme van botweefsel. In hun werk vertragen ze dit metabolisme, waardoor botresorptie (de vernietiging ervan) wordt verminderd.

In dit geval heeft het botmetabolisme ook een omgekeerd resorptieproces - weefselvorming (regeneratie). Bisfosfonaten vertragen de resorptie, versterken het regeneratieproces en herstellen daardoor het botweefsel tot zijn oorspronkelijke (genetisch) formaat.

Meest effectieve bisfosfonaten

Deze fondsen zijn alleen geschikt voor behandeling, niet voor preventie. Het gebruik ervan is gerechtvaardigd voor botten die zijn aangetast door metabole (metabole) ziekten van welke etiologie dan ook. De beste medicijnen in deze groep (de meest effectieve en veiligste om te nemen) van de derde generatie.
naar het menu ↑

1.1 Indicaties: voor welke problemen ze worden gebruikt?

Bisfosfonaten worden voornamelijk gebruikt voor osteopenie en secundaire maligne neoplasmata. Daarnaast worden ze echter ook voor andere ziekten gebruikt..

Een volledige lijst met indicaties voor het nemen van bisfosfonaten:

• osteoporose (over het gebruik van bisfosfonaten bij osteoporose kan afzonderlijk worden gelezen) en osteopenie (lokaal, diffuus gegeneraliseerd, postmenopauzaal);
• preventie van terugkerende fracturen bij osteopenie;
• Ziekte van Paget (osteodystrofie, kwaadaardig gezwel van de borst);
• preventie van symptomen veroorzaakt door schade aan botweefsel bij patiënten in de laatste stadia van maligne neoplasmata;
• behandeling van maligne neoplasmata direct, in de meeste gevallen - secundair (ontwikkeld als gevolg van metastase van de oorspronkelijke tumor);
• hypogonadisme bij vrouwen (alle vormen, behalve hyperprolactinemie);
• botmetastasen.

1.2 Zijn er contra-indicaties?

Contra-indicaties voor bisfosfonaten zijn afhankelijk van welk medicijn wordt gebruikt. Eerstelijns bisfosfonaten hebben de meeste contra-indicaties en ze hebben ook het grootste aantal mogelijke bijwerkingen..

Bisfosfonaten voorschrijven aan vrouwen

Algemene contra-indicaties voor bisfosfonaten:

1. Overgevoeligheid (aanwezigheid van allergieën) voor een of meer van de componenten van het medicijn.
2. Aanwezigheid van hypocalciëmie.
3. Zwangerschap (elk trimester) of borstvoeding (lactatieperiode).
4. Ziekten van het bloedstollingssysteem met een hoog risico op bloedstolsels (tromboflebitis, genetische trombofilie, hartritmestoornissen, de aanwezigheid van spataderen van de onderste ledematen).
5. De aanwezigheid van chronische hepatitis en / of levercirrose.
6. Hyperplastische pathologieën in het baarmoederslijmvlies en / of de borstklieren.
7. Aanwezigheid van osteomalacie op de achtergrond van osteopenische ziekten.
8. De aanwezigheid van een verergerde maag- of twaalfvingerige darmzweer.

1.3 Hoe neem je bisfosfonaten correct in? (video)

1.4 Bijwerkingen van het nemen van bisfosfonaten

Bisfosfonaten hebben een vrij indrukwekkende lijst met bijwerkingen die vaak voorkomen als de patiënt langdurig medicijnen gebruikt.

Mogelijke bijwerkingen en complicaties:

• slaapstoornis, depressie, verwarring, chronische angst;
• jeukende huid, hyperhidrose (meer zweten), verschillende huiduitslag;
• allergische reacties, tot fataal (anafylactische shock, collaps, bronchospasme, larynxoedeem);
• necrose van de kaak en ander botweefsel (tabletten geven zelden zo'n bijwerking, veel vaker leiden injecties hiertoe);
• bloeddrukdaling, bradycardie, hartritmestoornissen;
• koorts, pijn op de injectieplaats;
• droge mond, buikpijn (in de buik), misselijkheid, braken, bij langdurig gebruik - anorexia, diarree, stomatitis;
• gegeneraliseerde pijn (systemisch, algemeen), convulsiesyndroom, spierpijn en artralgie.

2 Classificatie

Bisfosfonaten worden geclassificeerd en onderverdeeld in twee hoofdgroepen: dit zijn stikstofbevattende geneesmiddelen en geneesmiddelen waarin stikstof ontbreekt. Wat betreft bisfosfonaten van beide groepen?

Bondronaat bisfosfonaat vormen

De verschillen zitten in de samenstelling van de medicijnen in elke groep. De stikstofhoudende groep bevat de volgende componenten:

• alendronaatnatrium - corrigeert het metabolisme in botweefsel;
• ibandronaatzuur - bestrijdt effectief hypercalciëmie;
• zoledroninezuur - als onafhankelijke stof die wordt gebruikt bij de behandeling van kwaadaardige gezwellen, beïnvloedt het de resorptieprocessen;
• natrium ibandronaat - vermindert de activiteit van osteoclasten aanzienlijk, waardoor de resorptieprocessen worden geremd.

Simpele bisfosfonaten (verstoken van stikstof) bestaan ​​uit de volgende componenten:

• etidronaat - vecht tegen kwaadaardige gezwellen, is geïndiceerd voor de ziekte van Paget;
• clodronaat - blokkeert de ontwikkeling van hypercalciëmie en osteolyse, wordt gebruikt bij de behandeling van botmetastasen;
• natriumtiludronaat - hoopt fosfaatverbindingen met calcium op in botweefsel, waardoor het mineraliseert en versterkt.

3 Instructies voor het gebruik van bisfosfonaten

Er zijn geen specifieke regels voor het gebruik van bisfosfonaten. Er zijn maar een paar voorschriften die sterk worden ontmoedigd om te negeren. Ten eerste zal hierdoor de effectiviteit van de behandeling afnemen. Ten tweede zullen de risico's op bijwerkingen aanzienlijk toenemen..

De meest voorgeschreven bisfosfonaten zijn tabletten

De vuistregel voor het nemen van bisfosfonaten is om ze uitsluitend op een lege maag in te nemen, ongeveer 30 minuten voor een maaltijd. De medicijnen beschadigen het slijmvlies van het spijsverteringskanaal, daarom is het na inname raadzaam om niet in een horizontale positie te staan ​​om niet bij te dragen aan de ontwikkeling van brandend maagzuur / reflux.

U hoeft de tabletten alleen met water te drinken, en bij voorkeur in grote hoeveelheden. De patiënt heeft geen instructies nodig voor de injectie van bisfosfonaten, aangezien een dergelijke procedure uitsluitend moet worden uitgevoerd door een arts of verpleegkundige / verpleegkundige.

Meer gedetailleerde instructies voor het gebruik van bisfosfonaten zijn verkrijgbaar in de bijsluiters in de verpakking. Ook kunt u uw arts of, in extreme gevallen, de apotheker die het product verkoopt, vragen naar de verschillende nuances van de behandeling..
naar het menu ↑

4 Namen van bisfosfonaten: lijst

Welke bisfosfonaten zijn er? Er zijn in totaal meer dan een dozijn van dergelijke medicijnen en ze zijn verdeeld in drie groepen (generaties). De derde groep is het meest effectief, maar heeft een aanzienlijk nadeel - relatief hoge kosten.

Bisfosfonaat Bonefos 800 mg

Lijst met namen voor bisfosfonaten zonder stikstof:

1. Gebaseerd op tiludroninezuur: Azatadine (700 roebel), Azelastine (360 roebel), Adapalen (700 roebel).
2. Gebaseerd op etidronaat: Didronel (1600 roebel), Xidiphon (309 roebel).
3. Op clodronaat gebaseerd: Clobir (4000 roebel), Bonefos (9600 roebel), natriumclodronaat (250 roebel).

Lijst van preparaten die stikstof bevatten:

• op basis van natriumaledronaat: Alendronaat (613 roebel);
• op basis van ibadronaatzuur: Ibandronate-Teva (1600 roebel);
• gebaseerd op zoledroninezuur: Zoledronate (1400 roebel), Zometa (5000 roebel);
• op basis van natrium ibandronaat: Bonviva (4870 roebel), Bondronat (8600 roebel).

U kunt bij elke apotheek bisfosfonaten kopen. In de meeste gevallen is een recept van een arts vereist, vooral voor injecteerbare vormen van het medicijn (in de vorm van een oplossing).

Bisfosfonaten - geneesmiddelen voor de behandeling van osteoporose

Er zijn veel medicijnen die helpen bij het wegwerken van gewrichtsaandoeningen. Sommigen van hen hebben alleen invloed op de botten. Andere medicijnen beïnvloeden het hele lichaam. Ze helpen een persoon snel van de ziekte af te komen. Ze worden "bisfosfonaten" genoemd. Over wat bisfosfonaten zijn en hoe ze de patiënt helpen sneller te herstellen, zullen we verder vertellen.

p, blockquote 1,0,0,0,0 ->

Wat zijn bisfosfonaten

Dit zijn medicijnen die botverdunning voorkomen. Ze verminderen ook het risico op complicaties..

p, blockquote 2,0,0,0,0 ->

p, blockquote 3,0,0,0,0 ->

Werkingsmechanisme van bisfosfonaten of voordelen van behandeling

Bisfosfonaten voor behandeling bestaan ​​uit twee organische verbindingen die fosfor bevatten. Dit zijn belangrijke elementen die gemakkelijk aan calcium binden en de botstructuur binnendringen. Ze hopen zich op in het bot en hebben van binnenuit een positief effect..

p, blockquote 4,0,0,0,0 ->

Het werkingsmechanisme van deze stoffen is dat ze het risico op botvernietiging door schadelijke stoffen verminderen.

p, blockquote 5,0,0,0,0 ->

Ze verminderen bijvoorbeeld de activiteit van osteoclasten maar verhogen de activiteit van osteoblasten. Het zijn de laatste cellen die de vorming van nieuw botweefsel versnellen. Dankzij hen worden botten elastischer, sterker en herstellen ze sneller na een ziekte..

p, blockquote 6,0,0,0,0 ->

Typen en classificatie

Conventioneel worden bisfosfonaten voor de behandeling van osteoporose (OP) door artsen in 2 hoofdgroepen verdeeld.

p, blockquote 7,0,0,0,0 ->

Dit zijn medicijnen die:

p, blockquote 8,0,0,0,0 ->

• stikstof bevatten. Geneesmiddelen die stikstof bevatten, worden geneesmiddelen van de tweede en derde generatie genoemd. Dit zijn moderne en zeer effectieve medicijnen. Ze zijn veel beter dan eenvoudige bisfosfonaten;
• bevatten geen stikstof in hun samenstelling. Deze medicijnen worden gewoonlijk eenvoudige bisfosfonaten genoemd. Zo'n medicijn is bijvoorbeeld "Tiludronate".

Indicaties voor afspraak

Bisfosfonaten voor osteoporose zijn zeer ernstige medicijnen.

p, blockquote 9,0,0,0,0 ->

Naast osteoporose worden ze voorgeschreven voor:

p, blockquote 10,0,0,0,0 ->

• osteopenie;
• De ziekte van Paget;
• frequente fracturen;
• het voorkomen van metastasen in botweefsel. Bovendien worden dergelijke medicijnen zowel tijdens de behandeling als tijdens profylaxe voorgeschreven;
• schade aan botten door een kwaadaardig neoplasma;
• kankerbehandeling;
• hypogonadisme, dat meestal het eerlijkere geslacht beïnvloedt.

Een dergelijk medisch preparaat als bisfosfonaten wordt bij complexe therapie gebruikt bij de behandeling van niet alleen osteoporose, maar ook van andere ernstige ziekten. Ze versnellen het herstelproces van de patiënt meerdere keren..

p, blockquote 11,0,1,0,0 ->

p, blockquote 12,0,0,0,0 ->

Wie zijn toegewezen

Bisfosfonaten worden voorgeschreven aan patiënten met een verlaagde T-index tot -25 en lager.

p, blockquote 13,0,0,0,0 ->

Bovendien worden ze voorgeschreven aan personen met:

p, blockquote 14,0,0,0,0 ->

• fractuur van de femurhals, verschillende wervels, die klinisch of morfologisch zijn geïdentificeerd;
• fracturen die typisch zijn voor osteoporose. Heel vaak komen ze voor bij mensen met verminderde botmassa, bij -1;
• verlaagde T-indices tot 2,5 en lager, afhankelijk van secundair OP;
• osteopenie, die risico lopen. Dergelijke patiënten zijn bedlegerige patiënten, personen die een hormonale behandeling ondergaan.

Nu we de vraag hebben onderzocht wat bisfosfonaten zijn, is het de moeite waard om erachter te komen wat ze zijn..

p, blockquote 15,0,0,0,0 ->

Zoledroninezuur

Dit zijn medicijnen die worden gebruikt voor ernstige, progressieve vormen van osteoporose. En ze hebben ook een antitumoreffect, hebben een klein effect op botweefsel. In hun samenstelling lijken dergelijke medicijnen sterk op het botrooster..

p, blockquote 16,0,0,0,0 ->

p, blockquote 17,0,0,0,0 ->

De geneesmiddelen die zoledronaat bevatten, zijn onder meer:

Ibandroninezuur

Deze medicijnen, die ibandronaat bevatten, worden meestal voorgeschreven aan vrouwen tijdens de menopauze. Een dergelijke therapie met bisfysfonaten verlicht postmenopauzale osteoporose, vermindert het risico op veel voorkomende osteoporose en pathologische fracturen..

p, blockquote 19,0,0,0,0 ->

En ze helpen ook bij het wegwerken van metastasen, omdat ze bondronaat bevatten.

p, blockquote 20,0,0,0,0 ->

Typisch omvat de therapie die wordt gebruikt voor postmenopauzale osteoporose de volgende bisfosfonaten, die helpen bij het wegwerken van postmenopauzale osteoporose. Patiënten worden voorgeschreven:

p, blockquote 21,0,0,0,0 ->

• "Ibandronat".
• "Bonviva".
• "Bondronat".

p, blockquote 22,0,0,0,0 ->

Alendroninezuur

Dit zijn medicijnen die alendroninezuur bevatten. Ze helpen botweefsel te herstellen, metabolische processen in het lichaam te normaliseren. Medicijnen worden voorgeschreven aan mannelijke en vrouwelijke patiënten. Ze helpen vooral bij het wegwerken van seniele osteoporose, de ziekte van Paget, kwaadaardige hypercalciëmie.

p, blockquote 23,1,0,0,0 ->

Deze bisfosfonaten die worden gebruikt bij de behandeling van osteoporose, omvatten geneesmiddelen met de volgende namen:

En vaak krijgt de patiënt medicijnen voorgeschreven die clodroninezuur bevatten. Dit is "Clodron", "Bonefos".

p, blockquote 25,0,0,0,0 ->

Geneesmiddelen die clondronaat bevatten, verminderen het risico op fracturen bij een persoon en verlichten pijn.

p, blockquote 26,0,0,0,0 ->

p, blockquote 27,0,0,0,0 ->

Wat u moet weten bij de behandeling met bisfosfonaten

Bisfosfonaten zijn zeer effectief. Maar om het gewenste effect te geven, moet de patiënt de volgende eenvoudige regels naleven.

p, blockquote 28,0,0,0,0 ->

p, blockquote 29,0,0,0,0 ->

• neem dit medicijn voor osteoporose met calcium. Het wordt dus beter door het lichaam opgenomen. Daarom wordt de patiënt aanvullend xidiphon voorgeschreven;
• neem calciumhoudende geneesmiddelen 2-3 uur na het nemen van bisfosfonaten;
• let bij het eerste gebruik van het medicijn op uw algemene gezondheid. Als hij koorts, hevige spierpijn, duizeligheid, misselijkheid heeft, mag u niet bang zijn. Dit is normaal. Na 2-3 dagen zullen deze tekens voorbijgaan en zullen ze helemaal niet meer verschijnen;
• als er onaangename symptomen optreden, blijf het medicijn dan gebruiken.

p, blockquote 30,0,0,0,0 ->

Kenmerken van de receptie

Voordat hij bisfosfonaat inneemt, moet de patiënt de instructies lezen.

p, blockquote 31,0,0,0,0 ->

En hij moet ook rekening houden met het volgende:

p, blockquote 32,0,0,0,0 ->

1. Een patiënt met osteoporose kan het medicijn alleen op een lege maag innemen. Dit wordt een half uur voor het eten gedaan..
2. Kauw niet op de tablet voordat u deze inneemt. Het wordt heel doorgeslikt. Door op deze tablet te kauwen, kan de patiënt zweertjes in de mond krijgen.
3. Na inname van de pil moet de patiënt rechtop staan ​​en minimaal 1 uur liggen. Een dergelijke techniek zal de negatieve impact die de pil kan hebben op het maagdarmkanaal (GIT) verminderen en het ulceratieproces bij de patiënt voorkomen..
4. 1,5 uur voor en na een maaltijd wordt de patiënt afgeraden zuivelproducten te drinken en calciumhoudend voedsel te eten. En je moet ook afzien van het nemen van medicijnen met magnesium en ijzer..

Onthoud: eenvoudige bisfosfonaten worden ingenomen met calcium- en vitamine D-supplementen.

U kunt deze medicijnen niet combineren met alcoholische dranken. En bij het nemen van deze medicijnen moet de patiënt veel water drinken. Je moet ook pillen drinken met een grote hoeveelheid vloeistof: van 200 tot 400 ml. Het is belangrijk dat de patiënt tijdens het innemen van medicijnen de nieren controleert. Hij moet ook de hoeveelheid calcium in het bloed controleren..

p, blockquote 34,0,0,1,0 ->

Onthoud: alleen een arts kan het beloop en de dosering van dit medicijn berekenen. De patiënt kan het niet alleen verhogen.

Bijwerkingen

Bisfosfonaten zijn medicijnen die osteoporose kunnen helpen verlichten. Maar in sommige gevallen leiden ze tot de volgende complicaties bij de patiënt.

p, blockquote 36,0,0,0,0 ->

Wanneer ze worden ingenomen, kan de patiënt:

p, blockquote 37,0,0,0,0 ->

• een allergie verschijnt in de vorm van urticaria, huiduitslag;
• anafylactische shock ontwikkelen;
• ernstige zwakte, slaperigheid treedt op;
• afname van visuele activiteit;
• er is pijn in de ogen;
• conjunctivitis, acute respiratoire virale infectie (ARVI) ontwikkelen;
• lichaamstemperatuur sterk gestegen;
• koude rillingen, koorts treedt op;
• er is een scherpe pijn in de buik, misselijkheid, obstipatie, diarree;
• er treedt een heupfractuur op;
• hypocalciëmie ontwikkelen. Meestal komt het voor bij die patiënten aan wie het medicijn intraveneus wordt toegediend;
• osteonecrose van de kaak komt voor. Het komt meestal voor bij die patiënten die worden behandeld met stikstofbevattende geneesmiddelen. En ook in dergelijke preparaten zit natrium ibandronaat, dat ook niet het beste effect heeft op het menselijk lichaam..

Denk eraan: als een patiënt tijdens het gebruik van een medicijn een van de bovenstaande symptomen heeft, moet hij onmiddellijk een arts raadplegen..

Bijwerkingen video's

p, blockquote 39,0,0,0,0 ->

Contra-indicaties

Deze medicijnen helpen echt om van de ziekte af te komen, maar niet iedereen kan ze gebruiken..

p, blockquote 40,0,0,0,0 ->

Ze zijn bijvoorbeeld verboden:

p, blockquote 41,0,0,0,0 ->

• zwangere en zogende vrouwen;
• patiënten onder de 18 jaar;
• personen met gastro-intestinale problemen;
• mensen met nierfalen;
• personen die lijden aan individuele intolerantie voor de stoffen waaruit dit geneesmiddel bestaat.

Compatibiliteit met medicijnen

De bisfosfonaten die worden gebruikt om osteoporose te behandelen, zijn zware medicijnen en mogen niet worden gecombineerd met andere medicijnen die niet goed werken met bisfosfonaten. Het gezamenlijke gebruik van geneesmiddelen die tot verschillende farmacologische groepen behoren, kan leiden tot verergering van onaangename symptomen, het optreden van gevaarlijke complicaties.

p, blockquote 42,0,0,0,0 ->

Hoe medicijnen correct te gebruiken

Maar als iemand nog steeds verschillende medicijnen moet nemen, inclusief bisfosfonaten, dan moet hij bij het opnemen van al deze fondsen rekening houden met de volgende eenvoudige regels.

p, blockquote 43,0,0,0,0 ->

Gelijktijdige toediening van bisfosfonaten met:

p, blockquote 44,0,0,0,0 ->

• ontstekingsremmende niet-steroïde geneesmiddelen irriteren het slijmvlies van de maag en het hele maagdarmkanaal;
• lisdiuretica verhoogt de kans dat een persoon hypocalciëmie, hypomagnesiëmie ontwikkelt. Bisfosfonaten verminderen de hoeveelheid calcium en magnesium in het lichaam van de patiënt, wat gevaarlijk kan zijn voor hem;
• antibacteriële geneesmiddelen die tot de aminoglycosidegroep behoren, versterken het effect van toxines op de nieren. En zo'n fenomeen vereist onmiddellijke medische aandacht..

Video hoe je het goed doet

p, blockquote 45,0,0,0,0 ->

Gevolgtrekking

bisfosfonaten zijn ernstige medicijnen die alleen door een arts kunnen worden voorgeschreven. De patiënt mag niet proberen ze alleen te behandelen. Dit kan leiden tot verergering van symptomen, verslechtering van de gezondheid van de patiënt. En in sommige gevallen kan het innemen ervan zelfs tot de dood van de patiënt leiden..

Bisfosfonaten bij chemotherapie

Gemetastaseerde botziekte is een van de meest voorkomende manifestaties van tumorziekten.

Botmetastasen compliceren vaak het beloop van borstkanker (BC), prostaat-, long-, nier- en schildklierkanker.

Tumoren van het maagdarmkanaal (GIT), eierstokkanker, melanoom, lymfomen, hoewel minder vaak voorkomend, kunnen ook metastaseren naar het bot.

Bij myeloom zijn meerdere tumorlaesies van de botten een van de belangrijkste manifestaties van de ziekte. Botmetastasen verergeren de toestand van patiënten aanzienlijk en veroorzaken pijn, pathologische fracturen. Wanneer de wervelkolom is beschadigd, treden symptomen van compressie van het ruggenmerg op met symptomen van parese of verlamming van de ledematen en bekkenaandoeningen.

Metabole stoornissen in botmetastasen omvatten een dergelijke mogelijk levensbedreigende complicatie als hypercalciëmie.

Het mediane overlevingspercentage voor patiënten met botmetastasen varieert van 6 tot 48 maanden. afhankelijk van het type tumor, en bij het gebruik van moderne behandelmethoden kan het veel meer zijn en daarom is de kwaliteit van hun leven van bijzonder belang.

Moderne therapie, waaronder bestraling, chirurgie, chemotherapie en hormoontherapie, verbetert de resultaten van de behandeling van patiënten met botmetastasen, voornamelijk patiënten met borstkanker en prostaatkanker, evenals myeloom. Van bijzonder belang bij de behandeling van patiënten met botmetastasen is het gebruik van geneesmiddelen die specifiek botweefsel kunnen beïnvloeden - bisfosfonaten.

Het is bekend dat botvorming, die gedurende het hele leven van een persoon plaatsvindt, wordt uitgevoerd door de activiteit van osteoclasten, die bot resorberen, en osteoblasten, die nieuw botweefsel vormen..

Tumorcellen produceren een reeks groeifactoren en cytokines, evenals een aan parathyreoïdhormoon gerelateerd eiwit (PTHrP), dat voorlopers van osteoclasten rekruteert en volwassen osteoclasten activeert.

Een van de belangrijkste mechanismen voor het stimuleren van osteoclastactiviteit is de activering van de nucleaire factor kappa B-receptor (RANK) door zijn natuurlijke ligand RANK-L. RANK en osteoprotegerin strijden om de binding met RANK-L, dat de osteoclastactiviteit onder fysiologische omstandigheden moduleert en zorgt voor een normale botvorming. Bij overmatige activiteit van osteoclasten zonder overeenkomstige activering van osteoblasten, treedt overmatige botresorptie en de vorming van botmetastasen op.

In dit opzicht zijn pogingen om op osteoclasten in te werken en hun activering, rijping en rekrutering van hun voorlopers te voorkomen, het belangrijkste aandachtspunt geworden van onderzoek naar de behandeling van botmetastasen..

Onder de geneesmiddelen die de activiteit van osteoclasten remmen (calcitonine, galliumnitraat, bisfosfonaten), waren de meest actieve bisfosfonaten.

Stikstofbevattende bisfosfonaten zijn actievere remmers van botresorptie dan bisfosfonaten van de 1e generatie. In preklinische studies is aangetoond dat stikstofbevattende bisfosfonaten, met name pamidronaat, 10-100 keer actiever zijn dan clodronaat, ibandronaat 10 keer actiever dan pamidronaat en zoledroninezuur, dat twee stikstofatomen bevat in een molecuul, 30-850 keer actiever is dan pamidronaat.

Een meer uitgesproken activiteit van stikstofbevattende bisfosfonaten maakte het mogelijk de toedieningstijd te verkorten. Pamidronaat (Aredia) in een dosis van 90 mg wordt gedurende 4 uur toegediend, ibandronaat (Bondronaat) in een dosis van 6 mg - 1-2 uur, zoledroninezuur (Zometa) in een dosis van 4 mg - binnen 15 minuten.

De dosis en de tijd van intraveneuze toediening van bisfosfonaten worden beperkt door mogelijk nierfalen, daarom wordt aanbevolen om serumcreatinine te bepalen vóór gebruik en voor elke toediening van het geneesmiddel. In het geval van een toename van creatinine, wordt de volgende infusie uitgesteld totdat de creatininewaarden dalen tot het basisniveau of tot slechts 10% hoger dan het basisniveau.

Als de criteria voor het selecteren van patiënten en het bewaken van creatinineparameters tijdens de behandeling in acht worden genomen, is het mogelijk om lange tijd moderne bisfosfonaten te gebruiken zonder significante manifestaties van nefrotoxiciteit..

Andere bijwerkingen bij het gebruik van bisfosfonaten komen matig tot uiting en vereisen in de regel geen stopzetting van het geneesmiddel. IV-injectie kan gepaard gaan met een griepachtig syndroom, dat vaak na de eerste injectie optreedt. Dit manifesteert zich door koorts, vermoeidheid, botpijn..

Een retrospectieve analyse van 10.000 met bisfosfonaten behandelde patiënten bracht een zeldzame maar ernstige complicatie aan het licht, die bij minder dan 1% van de patiënten optrad, osteonecrose van de kaak. De aard van deze complicatie blijft onduidelijk, daarom wordt aanbevolen om de toestand van de mondholte zorgvuldig te controleren bij patiënten die bisfosfonaten krijgen en invasieve tandheelkundige procedures tijdens de behandeling te vermijden..

Klinische studies hebben aangetoond dat intraveneuze bisfosfonaten de voorkeursmethode zijn voor hypercalciëmie veroorzaakt door bottumoren. Clodronaat, ibandronaat, pamidronaat en zoledroninezuur zijn in gerandomiseerde onderzoeken aangetoond om skeletcomplicaties te verminderen, waaronder fracturen, pijn, hypercalciëmie en compressie van het ruggenmerg.

Klinische onderzoeken hebben een toename van de tijd tot de eerste skeletcomplicatie (gebeurtenis) aangetoond, d.w.z. een toename van de gebeurtenisvrije periode, een afname van de behoefte aan bestralingstherapie en orthopedische hulpmiddelen, en een verbetering van de levenskwaliteit van patiënten met botmetastasen van maligne tumoren bij gebruik van bisfosfonaten.

Bij patiënten met botmetastasen van borstkanker vermindert het gebruik van bisfosfonaten naast hormonen en chemotherapie het risico op skeletcomplicaties. Het gebruik van bisfosfonaten bij borstkankerpatiënten zonder botmetastasen is niet geschikt.

Vanwege het feit dat bisfosfonaten worden gebruikt voor de behandeling van osteopenie en osteoporose, wordt momenteel de haalbaarheid onderzocht van het gebruik van deze geneesmiddelen bij patiënten met menopauzale borstkanker die aromataseremmers als adjuvante therapie krijgen..

De eerste resultaten van de Z-FAST-studie (Zometa-Femara Adjuvant Synergy Trial) geven aan dat het gebruik van zoledroninezuur in een dosis van 4 mg IV 1 elke 6 maanden. kan osteopenie voorkomen bij patiënten die adjuvante letrozol (Femara) krijgen.

Vergelijkbare resultaten werden verkregen in het ARIBON-onderzoek met ibandronaat in een dosis van 150 mg oraal eenmaal per maand bij borstkankerpatiënten die adjuvans anastrozol kregen (Arimidex).

Het gebruik van bisfosfonaten, voornamelijk in de vorm van maandelijkse intraveneuze injecties, wordt beschouwd als de internationale standaard voor de behandeling van patiënten met botmetastasen, onafhankelijk en gelijktijdig met andere therapie (chemotherapie, hormoontherapie, bestralingstherapie).

Het gebruik van bisfosfonaten moet beginnen onmiddellijk na de detectie van botmetastasen en moet, afhankelijk van de tolerantie, voor onbepaalde tijd worden voortgezet met regelmatige controle van de nierfunctie (bepaling van de creatininespiegels vóór de volgende toediening van het geneesmiddel).

Van bijzonder belang is de studie van het directe antitumoreffect van bisfosfonaten. Experimenten hebben de mogelijkheid aangetoond van het effect van zoledroninezuur op tumorgroei in oitro en in vivo door zowel een direct effect op adhesie en invasie van tumorcellen, als een indirect effect op angiogenese en immunomodulatie, evenals de mogelijkheid van synergisme van zoledroninezuur en klassieke geneesmiddelen tegen kanker, zoals taxanen en anthracyclinen.

Een gerandomiseerde klinische studie toont verbeterde resultaten bij borstkankerpatiënten die werden behandeld met adjuvante therapie in combinatie met zoledroninezuur.

De introductie van bisfosfonaten in de klinische praktijk heeft de behandelingsmogelijkheden voor patiënten met botmetastasen van maligne tumoren aanzienlijk verbeterd. Dit geldt voornamelijk voor patiënten met botmetastasen van borstkanker, bij wie de effectiviteit van bisfosfonaten overtuigend is bewezen in een meta-analyse van enkele duizenden patiënten die in moderne multicenter gerandomiseerde onderzoeken werden behandeld..

De mogelijkheid om het aantal complicaties die gepaard gaan met botbeschadiging, de zogenaamde skeletcomplicaties, te verminderen, werd onthuld, evenals de mogelijkheid om pijn te verminderen en de levenskwaliteit van patiënten te verbeteren met behulp van bisfosfonaten. De opportuniteit van behandeling met bisfosfonaten bij patiënten met botmetastasen van prostaatkanker en andere solide tumoren (longkanker, nier) is overtuigend bewezen..

De meest actieve geneesmiddelen onder bisfosfonaten zijn moderne stikstofbevattende bisfosfonaten van de nieuwste generatie: zoledroninezuur, pamidronaat, ibandronaat.

Het gebruik van bisfosfonaten voor botmetastasen van maligne tumoren parallel met chemotherapie, hormoon- en bestralingstherapie is een moderne internationale standaard geworden voor de behandeling van patiënten met botmetastasen van maligne tumoren, evenals patiënten met myeloom.

Preparaten van de bisfosfonaatgroep

Zoledroninezuur

Synoniemen: Zometa, Resorba.

Indicaties: botmetastasen van kwaadaardige tumoren (borstkanker, prostaatkanker, nierkanker en andere kwaadaardige gezwellen) en myeloom (multipel myeloom); hypercalciëmie als gevolg van kwaadaardige tumoren.

Doses en modi: intraveneus infuus gedurende 15 minuten met een dosis van 4 mg, elke 3-4 weken.

Bijwerkingen: hyperthermie, griepachtig syndroom, hoofdpijn, conjunctivitis, misselijkheid, braken, anorexia, verminderde nierfunctie, overgevoeligheidsreacties, hypofosfatemie, hypocalciëmie, verhoogde serumcreatinine- en ureumspiegels.

Vrijgavevorm: gelyofiliseerd poeder in injectieflacons van 4 mg.

Ibandroninezuur

Synoniemen: Bondronat, Ibandronat.

Indicaties: zelfde als zoledroninezuur.

Doses en behandelingen: intraveneus infuus gedurende 2 uur bij een dosis van 2-4 mg (afhankelijk van de mate van hypercalciëmie). Vóór toediening is adequate rehydratatie vereist. Bij gemetastaseerde botlaesies druppelt 6 mg intraveneus gedurende 1-2 uur (met normale nierfunctie, intraveneus infuus gedurende ten minste 15 minuten is mogelijk) eenmaal per 3-4 weken. of 50 mg oraal dagelijks.

Bijwerkingen: hyperthermie, griepachtig syndroom, overgevoeligheidsreacties.

Vrijgaveformulier: concentraat voor infusie in injectieflacons van 2 mg / 2 ml of 6 mg / 6 ml; filmomhulde tabletten, 50 mg.

Clodroninezuur

Synoniemen: Bonefos, Clodronate, Clobir, Sindronate, dichloromethylene bisphosphonate.

Analoog van natuurlijk pyrofosfaat.

Indicaties: zelfde als zoledroninezuur.

Doses en regimes: oraal toegediend voor hypercalciëmie in een dosis van 3200-2400 mg / dag, verdeeld in 3-4 doses. Bij normaal serumcalcium is de dagelijkse dosis 2400-1600 mg, verdeeld over 2-3 doses. IV wordt gebruikt in een dosis van 3-5 mg / kg. Het wordt verdund met zoutoplossing en gedurende 3-7 dagen 3 uur per dag geïnjecteerd. Na normalisatie van het calciumgehalte in het bloed worden patiënten overgeschakeld op orale behandeling..

Bijwerkingen: buikpijn, diarree; zelden - duizeligheid, een gevoel van vermoeidheid, gemanifesteerd aan het begin van de behandeling en stopt vervolgens met voortzetting. Er is een toename van de activiteit van lactaatdehydrogenase (LDH) beschreven. Bij intraveneus gebruik van een dosis die hoger is dan aanbevolen, worden gevallen van nierfalen beschreven. Controle van de nier- en leverfunctie is vereist.

Vrijgaveformulier: tabletten 400 en 800 mg; capsules 400 mg; infusieconcentraat 300 mg / 5 ml.

Pamidroninezuur (Pamicironic acid)

Synoniemen: Aredia, Pomegara, dinatriumpamidronaat.

Indicaties: zelfde als zoledroninezuur.

Doses en behandelingen: 90 mg in 250 ml oplossing voor infusie in de vorm van een 2 uur durende intraveneuze infusie (snelheid niet hoger dan 60 mg / uur) eenmaal of 15-30 mg gedurende 2-4 dagen. De totale dosis van het geneesmiddel is afhankelijk van het serumcalciumgehalte en mag niet hoger zijn dan 90 mg. In geval van multipel myeloom en hypercalciëmie, wordt het medicijn gedurende 4 uur of langer toegediend in 500 ml infuusoplossing. Voor toediening of tijdens therapie wordt aanbevolen om te rehydrateren met 0,9% natriumchloride-oplossing. Herhaalde cursussen worden binnen 3-4 weken uitgevoerd.

Bijwerkingen: asymptomatische hypocalciëmie, hyperthermie, griepachtige symptomen; soms - misselijkheid, braken, hoofdpijn; zelden - spierspasmen, paresthesieën, hematurie, acuut nierfalen.

Vrijgaveformulier: oplossing in ampullen 15 mg / 5 ml of lyofilisaat in flacons 15.30, 60 en 90 mg met het bijgevoegde oplosmiddel.