Bisfosfonaten voor de behandeling van osteoporose en andere groepen geneesmiddelen voor osteoporose

Osteoporose is een afname van de botdichtheid die leidt tot kwetsbaarheid en botbreuken, wat leidt tot een neiging tot breuk. Na 35 jaar begint de botmassa (botdichtheid) geleidelijk af te nemen, het proces versnelt aanzienlijk nadat vrouwen de climacterische periode zijn binnengegaan. Deze aandoening vereist farmacologische correctie met geneesmiddelen voor de behandeling van osteoporose, zonder welke de kwaliteit van leven aanzienlijk wordt verminderd en de handicap zich ontwikkelt..

De ernst en snelheid van progressie van de ziekte hangt af van:

• genetische factoren
• mate van fysieke activiteit
• gebrek of overmaat aan calcium en ergocalciferol
• individuele geschiedenis van breuken gedurende het hele leven
• roken van tabak
• alcohol misbruik
• met reumatoïde artritis
• ook een laag lichaamsgewicht.

Vaak manifesteert osteoporose zich op geen enkele manier en weet de patiënt het niet eens totdat er een botbreuk optreedt (zie symptomen en oorzaken van osteoporose). Ziekte kan worden gediagnosticeerd op basis van densitometrie (botmineraaldichtheid), die wordt gemeten door middel van magnetische resonantiebeeldvorming, röntgenfoto's, echografie, CT en MSCT (multislice computertomografie).

Wat is osteoporose en waarom is het zo belangrijk om het te behandelen??

Osteoporose is de geleidelijke afname van de botdichtheid door uitloging van mineralen, wat leidt tot een afname van de botsterkte en een verhoogde kwetsbaarheid. Aanvankelijk ontwikkelt zich een lichte afname van de botdichtheid (osteopenie) en vervolgens wordt het abnormaal poreus en samendrukbaar, zoals een spons. Een dergelijke schending van de skeletstructuur leidt tot veelvuldige breuken..

Bot bestaat uit eiwitten, collageen en calcium, de stoffen die het sterk maken (zie voedingsmiddelen die calcium bevatten). Als de balans van deze componenten wordt verstoord, treden verwondingen op in de vorm van scheuren (fractuur van de femurhals) of vernietiging (compressiefractuur van de wervel van de wervelkolom). Sommige patiënten weten al jaren niet eens van de aanwezigheid van schade.
U kunt de ontwikkeling van de ziekte vermoeden aan de hand van de volgende symptomen:

• chronische pijn gelokaliseerd op de plaats van de fractuur;
• verminderde groei, kromming van de wervelkolom, buigen;
• fracturen met minimale fysieke activiteit, vallend vanaf de hoogte van iemands groei, die voornamelijk gelokaliseerd zijn in het gebied van de ribben, heup, wervelkolom, voet en pols.
• vertraagde botfusie.

Osteoporose is niet alleen een medisch probleem, maar ook een sociaal-economisch probleem dat alle bevolkingsgroepen over de hele wereld treft..

• Een heupfractuur komt vaker voor bij mensen van 75-80 jaar; andere soorten fracturen zijn typisch voor 50-59-jarigen en nemen af ​​met de leeftijd.
• Verlies van 10% botdichtheid verhoogt het risico op fracturen van de wervelkolom met 2 keer, van de heupfractuur met 2,5 keer.
• Tegen 2050 zullen er 310% meer heupfracturen zijn bij mannen en 240% meer bij vrouwen dan nu.
• Elke 3 seconden wordt wereldwijd een fractuur veroorzaakt door osteoporose vastgesteld; spinale compressiefractuur - elke 22 seconden.
• De overgrote meerderheid van de patiënten met een hoog risico op letsel geassocieerd met verhoogde kwetsbaarheid van botten (ongeveer 80%), inclusief degenen die al minstens één fractuur hebben gehad, kennen hun ziekte niet en nemen geen pillen voor osteoporose.
• Sterfte na heupfractuur bij beide geslachten neemt toe met de leeftijd en is hoogstwaarschijnlijk binnen een jaar na verwonding en bedraagt ​​ongeveer 20%.
  Het belangrijkste doel bij de behandeling van osteoporose is het voorkomen van fracturen door botverlies te verminderen, de botdichtheid te vergroten en de botsterkte te herstellen. Vroege detectie en tijdige start van een specifieke behandeling vermindert het risico op letsel en andere complicaties van de ziekte aanzienlijk.

Deze ziekte treft wereldwijd ongeveer 200 miljoen vrouwen;

• elke tiende vrouw van 60 jaar
• vijfde op 70-jarige leeftijd
• twee van de vijf na 80
• twee van de drie na 90.

Moderne medicijnen voor de behandeling van osteoporose

Momenteel worden voor de preventie en behandeling van osteoporose veel medicijnen gebruikt, die een antiresorptief effect hebben en de uitscheiding van calcium uit de botten verminderen (zie ook behandeling van osteoporose met folkremedies). Bot is een levende, voortdurend vernieuwende structuur. Wanneer de snelheid van resorptie (vernietiging) van botweefsel prevaleert boven de snelheid van herstel (reconstructie), ontwikkelen zich de verschijnselen van osteoporose. Overweeg medicijnen die voorkomen dat dit evenwicht uit balans raakt.

Bisfosfonaten

Het gebruik van bisfosfonaten voor de behandeling van osteoporose is gebaseerd op hun vermogen om de activiteit van osteoclasten te onderdrukken en botverlies te vertragen, waardoor osteoblasten efficiënter kunnen werken. Dit alles leidt tot het versterken van het bot en het voorkomen van fracturen (inclusief de nek van de heup, pols, wervelkolom) bij mensen met osteoporose:

• Medicijnen innemen is 30 minuten -2 uur voor de maaltijd of twee uur erna aangegeven.
• Drink met een vol glas water.
• Tegelijkertijd wordt niet meer dan 10 procent van het medicijn geabsorbeerd, wat voldoende is om snel pathologische botresorptie te onderdrukken.
• Het grootste deel van het medicijn wordt als depot in het bot gedeponeerd. Hoe ouder de patiënt, hoe slechter zijn opname van bisfosfonaten.

Deze groep bevat medicijnen op basis van de volgende actieve ingrediënten:

Alendronaat

Alendroninezuur remt botresorptie door hydroxyapatiet te binden, vooral effectief bij postmenopauzale osteoporose. Alleen gebruikt zoals voorgeschreven door een arts. Het is effectief voor alle soorten osteoporose en ook voor de preventie van primaire osteoporose.

Toepassing: Het wordt meestal aanbevolen om 10 mg van de medicatie per dag in te nemen. Dit moet uiterlijk een half uur voordat u vloeistof, voedsel of een ander medicijn gebruikt, worden gedaan. De tablet moet worden weggespoeld met een vol glas water (bij voorkeur gedestilleerd), waarna het onmogelijk is om gedurende 30 minuten een horizontale positie in te nemen. Dit alles is nodig voor de normale opname van alendronaat.
Contra-indicaties: Het medicijn wordt niet voorgeschreven voor mensen die lijden aan vernauwing of verminderde peristaltiek van de slokdarm, met een tekort aan calcium in het bloed, allergieën voor de werkzame stof, degenen die niet kunnen staan, evenals zwangere en zogende vrouwen.
Bijwerkingen: Alendronaat kan dyspeptische stoornissen, epigastrische pijn, brandend maagzuur, beschadiging van het slokdarmslijmvlies, winderigheid, verstoorde slikreflex, verstoorde ontlasting, hoofdpijn en spierpijn, allergische huiduitslag, verminderd bloedcalcium en fosfaat veroorzaken.

Risedronaat

• Risedroninezuur (Actonel, Rizendros 4 stuks 880 roebel)

Preparaten op basis van dit actieve ingrediënt zijn de beste geneesmiddelen voor osteoporose veroorzaakt door het gebruik van corticosteroïden en worden ook met succes gebruikt tijdens de menopauze. Geneesmiddelen op basis van risedroninezuur werken minder agressief op het slokdarmslijmvlies en hebben een sterker anti-resorptie-effect op botweefsel dan alendronaten.

Ibandronate

• Tabblad Bonviva 1. 150 mg. 1800 roebel, 1 spuit 5500 roebel.
• Boldronate 50 mg. 28 stuks 13500 rbl.

Ibandroninezuur behoort tot stikstofbevattende bisfosfonaten, zeer effectief bij het remmen van botvernietiging en het activeren van osteoclasten. Heeft een selectieve invloed op botweefsel vanwege de grote affiniteit met de minerale componenten. Vermindert aanzienlijk de kans op het ontwikkelen van complicaties van het skelet bij maligne neoplasmata. Het voorkomt het vrijkomen van kankergroeifactoren die geassocieerd zijn met het functioneren van osteoclasten, remt de deling en verspreiding van kankercellen. Het is het favoriete medicijn voor postmenopauzale osteoporose.

Bij gebruik van radioactieve tetracycline bevordert ibandronaat de eliminatie ervan uit het botweefsel. Spoelt mineralen niet uit het bot en helpt bij hypercalciëmie de calciumconcentratie te normaliseren, zowel in het bloed als in de urine. Voorkomt destructieve veranderingen in botweefsel veroorzaakt door verschillende redenen.

Indicaties: Het medicijn wordt voorgeschreven ter voorkoming van fracturen in botmetastasen van een kwaadaardige borsttumor, hypocalciëmie, vermindering van de ernst van pijn, vermindering van de dosis radiotherapie; voor de preventie van hypercalciëmie bij verschillende vormen van kanker.
Toepassing: De kenmerken van het gebruik van ibandronaten in tabletvorm zijn hetzelfde als voor alendronaten. De aanbevolen dagelijkse dosis is 50 mg. De tablet moet heel worden doorgeslikt om ulceratie van het mondslijmvlies en de slokdarm te voorkomen.
Ibandroninezuur in de vorm van een oplossing wordt eenmaal per maand intraveneus geïnjecteerd. Infusie van 6 mg van het medicijn verdund in 100 ml fysiek. oplossing moet minstens 15 minuten duren.
Contra-indicaties: Het geneesmiddel is niet voorgeschreven voor kinderen, personen met allergieën voor de componenten, evenals voor zwangere en zogende moeders.

Zoledronate

Zoledroninezuur is een bisfosfonaat met uitgesproken antisorptie-eigenschappen, dat de osteoclastische activiteit remt. Het mechanisme van dit proces is niet volledig begrepen. Er werd gevonden dat het medicijn geen demineralisatie van botweefsel veroorzaakt, de vorming niet beïnvloedt en de mechanische functionaliteit van botten niet schendt. Onderdrukt de celdeling van maligne neoplasma van de borst en myeloom, voorkomt de proliferatie van pathologische weefsels en inductie van apoptose (celdood). Heeft antimetastatische eigenschappen.

Indicaties: Zoledronaat wordt voorgeschreven voor de behandeling van osteoporose van verschillende etiologieën, de ziekte van Paget, preventie van recidiverende fracturen en schade aan botweefsel bij patiënten met gevorderde kanker. Aangegeven als vroege afspraak (in de eerste 3 maanden na een heupfractuur) en na artroplastiek.
Toepassing: 4 mg zoledronaat, verdund in 100 ml fysisch. oplossing, eenmaal per 3-4 weken geïnjecteerd in een vorm die is opgewarmd tot kamertemperatuur. De manipulatie moet minimaal 15 minuten duren. Medicamenteuze behandeling vereist dat vitamine D- en calciumniveaus worden aangepast via een dieet of suppletie.
Contra-indicaties: het wordt niet aanbevolen om het geneesmiddel toe te dienen aan patiënten met hypercalciëmie, een allergische reactie op de componenten ervan, evenals tijdens zwangerschap en tijdens borstvoeding.
Bijwerkingen: het gebruik van zoledroninezuur kan gepaard gaan met:

• pancytopenie (een afname van witte bloedcellen, bloedplaatjes en rode bloedcellen in het bloed), een afname van het gehalte aan fosfaten, calcium, magnesium en een toename van het creatininegehalte, ureum, kalium en natrium in het bloed;
• smaakstoornis perceptie;
• hoofd- en buikpijn;
• schending van tactiele gevoeligheid, tremor, duizeligheid;
• verhoogde angst, slaapstoornissen;
• dyspepsie, verminderde eetlust en ontlasting;
• ademhalingsstoornis, hoest;
• ontsteking van het episclerale weefsel, bindvlies en bloedvaten van het oog, ondoorzichtigheid van het glasachtige lichaam;
• meer zweten, jeukende huid en uitslag, Quincke's oedeem;
• pijn in spieren, gewrichten, botten, krampen, gewrichtsstijfheid;
• hartritmestoornissen, hypertensie;
• acuut nierfalen;
• de aanwezigheid van bloed en eiwitten in de urine;
• lokale ontstekingsreactie gelokaliseerd op de injectieplaats.

Verouderd antiresorptief (botverlies voorkomen)

Calcitonine

Calcitonine (Miacalcic 5 amp. 1100 roebel) is een schildklierhormoon en wordt gebruikt voor de behandeling van osteoporose. De farmaceutische industrie synthetiseert recombinant humaan calcitonine, evenals calcitonine van varkens en zalm.

Bijwerkingen: Bij toediening via de neus kunnen neusbloedingen, loopneus, slijmvliesirritatie, misselijkheid of braken optreden. Bij gebruik van de injectievorm van Calcitonine kan een ontsteking optreden op de injectieplaats.

Het medicijn werd eerder gebruikt als antiresorptief (om de resorptie van botweefsel te voorkomen). Hij had een vrij bescheiden bewijsbasis, waardoor de frequentie van wervelfracturen enigszins afnam en acute pijn als gevolg van osteoporotische fracturen werd verlicht. De afgelopen jaren is informatie verzameld over de toename van de frequentie van nieuw geregistreerde oncopathologieën bij patiënten die myocalcic gebruikten. Het medicijn werd verwijderd uit de aanbevelingen voor de behandeling van osteoporose en bleef als remedie op de markt. Pijnsyndroom verminderen bij wervelfracturen geassocieerd met osteoporose en voor de behandeling van de ziekte van Paget.

Raloxifene (Evista)

Raloxifene is een selectieve oestrogeenreceptormodulator van de tweede generatie, afgekort als SERM. Het medicijn heeft een oestrogeenachtig effect in het botweefsel, maar gedraagt ​​zich als een anti-oestrogeen in het baarmoederslijmvlies. Hiermee kunt u mogelijke bijwerkingen voorkomen, waaronder het risico op kanker..

Bijwerkingen: Bij gebruik van Raloxifene kan de ernst van opvliegers toenemen; risico op trombose, waaronder diepveneuze trombose en longembolie. Het risico op bijwerkingen is waarschijnlijker tijdens de eerste vier maanden van gebruik.

Tot op heden is de effectiviteit van het medicijn niet bewezen, noch is het bewezen dat het het risico op extravertebrale fracturen vermindert..

Effectief antiresorptief

Denosumab (Prolia)

Denosumab (60 mg. 22.000 roebel) is een menselijk antilichaam (IgG2) dat de vorming en activiteit van osteoclasten blokkeert, die verantwoordelijk zijn voor botresorptie. Prolia versterkt botten, verhoogt hun mineraaldichtheid en voorkomt breuken. Het medicijn wordt tweemaal per jaar onder de huid in de dij of buik geïnjecteerd. Het wordt voorgeschreven om osteoporose te elimineren:

• bij vrouwen na veranderingen in de menopauze met een neiging tot fracturen van verschillende lokalisatie;
• bij mannen met verminderde botdichtheid en het risico op wervelfracturen op de achtergrond van hormoononderdrukkende therapie.

Denosumab is het favoriete medicijn in gevallen van een hoog risico op multifactoriële fracturen en intolerantie voor andere osteoporosetherapieën.

Het medicijn wordt eens per zes maanden toegediend. Sinds 2004 onderzocht in klinische onderzoeken. Parallel aan osteoporose werd het onderzocht voor de behandeling van metastatische tumorlaesies van de botten. In tegenstelling tot bisfosfonaten, niet gecontra-indiceerd bij patiënten met nierinsufficiëntie.

Botmassa toenemende drugs

Teriparatid (Forteo)

Het medicijn is het enige effectieve anabole middel dat de botgroei stimuleert. Het is geïndiceerd voor postmenopauzale, primaire, seniele osteoporose en idiopathische vormen bij mannen. Het verloop van de therapie is 12 tot 18 maanden. Het is het favoriete medicijn wanneer bisfosfonaten niet effectief zijn. Geproduceerd in Rusland onder de naam Forsteo.

Forteo (250 mcg. 26.000 roebel). is een synthetisch analoog van het menselijk bijschildklierhormoon, dat betrokken is bij de regulering van het calciummetabolisme. In tegenstelling tot andere geneesmiddelen voor osteoporose, die de botresorptie verminderen, bevordert teriparatide de groei van nieuwe botten.

Dit medicijn wordt gebruikt voor de behandeling van gevallen van ernstige osteoporose bij vrouwen en mannen van verschillende etiologieën. Het medicijn stimuleert de activiteit van osteoblasten, bevordert de vorming van nieuw botweefsel, maakt botten sterker en voorkomt fracturen.

Wijze van aanbrengen: de aanbevolen dosis is 20 mcg per dag. Teriparatide wordt subcutaan in de dij of buik geïnjecteerd.

U dient Forteo te weigeren:

• als u allergisch bent voor de ingrediënten;
• kinderen en adolescenten;
• zwanger of borstvoeding;
• met kwaadaardige gezwellen van botten;
• tijdens of na bestralingstherapie;
• met hypercalciëmie;
• met hyperparathyreoïdie en de ziekte van Paget;
• ernstige nierziekte.

Alle medicijnen die in dit artikel worden genoemd, zijn voorgeschreven medicijnen en zijn niet bedoeld als zelfmedicatie. Vanwege de mogelijkheid van ernstige schade aan de gezondheid is het noodzakelijk om een ​​arts te raadplegen voordat u deze geneesmiddelen gebruikt..

Behandeling met bisfosfonaten voor osteoporose: soorten medicijnen en gebruik

De eenentwintigste eeuw bracht ons niet alleen technische vooruitgang, maar ook veel nuttige ontdekkingen op verschillende gebieden die het leven van mensen helpen redden en vergemakkelijken. Geneeskunde staat bekend om dergelijke ontdekkingen..

Tegenwoordig wordt zo'n gevaarlijke ziekte als osteoporose, die vroeger veel mensen tot vroege invaliditeit leidde, met succes gecorrigeerd door de nieuwste geneesmiddelen van de bisfosfonaatgroep..

Osteoporose als een botziekte

Osteoporose is een pathologische aandoening waarbij botweefsel geleidelijk dunner en minder dicht wordt, wat leidt tot een afname van de botsterkte en een grotere neiging tot breuk..

Het eerste stadium van de ziekte wordt beschouwd als een licht krachtverlies, osteopenie genaamd, en vordert verder en het skelet wordt abnormaal kwetsbaar, poreus, waardoor het gemakkelijk wordt blootgesteld aan mechanische stress en gewond raakt. Osteoporose leidt tot frequente botbreuken, zelfs bij kleine valpartijen en stoten.

De belangrijkste componenten waaruit het skelet bestaat, verantwoordelijk voor de botsterkte:

Wanneer deze stoffen worden uitgewassen, wordt de balans verstoord en neemt het risico op letsel toe, zoals scheuren - een breuk van het bekkenbeen; vernietiging - fractuur als gevolg van compressie van de wervels.

Er zijn gevallen waarin patiënten zich lange tijd niet bewust zijn van de aanwezigheid van de ziekte. De ziekte vordert vaak tijdens de postmenopauzale periode bij vrouwen.

De volgende symptomen kunnen op osteoporose duiden:

• constante pijn gelokaliseerd op de plaats van verwonding;
• scoliose, slechte houding;
• afname van de groei;
• frequente fracturen als gevolg van een zwakke impact komen voornamelijk voor in de ribben, polsen, bekken, wervelkolom, voeten, coxarthrosis;
• langzame genezing van botbeschadiging.

Groep geneesmiddelen bisfosfonaten

Bisfosfonaten zijn een groep medicijnen die werken om botverdunning te voorkomen. Deze klasse geneesmiddelen kreeg de naam vanwege het gehalte aan de samenstelling van twee fosfanaten. In botten stoppen ze de afbraak van hydroxyapatiet, het belangrijkste minerale bestanddeel van botten..

Het belangrijkste voordeel is het veilige selectieve effect van medicijnen, waardoor calciumionen zich alleen in het skelet ophopen. Dit vermogen bepaalt de effectiviteit van het gebruik van deze groep stoffen bij de behandeling van osteoporose..

Werkingsmechanisme van bisfosfonaten of voordelen van behandeling

De bisfosfonaatformule bestaat uit twee organische fosforverbindingen, waarvan de voordelen voor de behandeling zijn:

• Nadat u bent begonnen met het innemen van de pillen, komen deze stoffen in de botstructuur en hebben ze een wisselwerking met calcium, tijdens het gebruik van medicijnen houden ze het element binnen en dragen ze bij aan de accumulatie in de botten, waardoor de kracht wordt vergroot.
• Bisfosfanaten dringen door in het skelet en vernietigen de functionaliteit van osteoclasten. Deze cellen zijn normaal gesproken verantwoordelijk voor de resorptie van oude botstructuren en werken samen met osteoblasten, die tot taak hebben nieuw botweefsel te vormen..
• In een toestand van osteoporose wordt deze relatie verstoord, waardoor het skelet poreus, permeabel en broos wordt..
• Wanneer bisfosfonaten worden gebruikt, neemt de activiteit van deze laatste af, vertraagt ​​de groei en versnelt het proces van zelfvernietiging. Het effect van therapie is het versterken van botten en het herstellen van verdunde gebieden.

De vergelijkende activiteit van bisfosfonaten wordt weergegeven in de onderstaande tabel..

Analyses en indicaties voor de benoeming van bisfosfonaten

Voor de behandeling van osteoporose worden bisfosfonaten voorgeschreven als eerste en belangrijkste remedie. Als hij naar de afspraak van de dokter komt, begint hij de medische geschiedenis in te vullen en het eerste dat hij doet, is een enquête houden. Het is belangrijk om de oorzaak van de ziekte vast te stellen. Aangezien een deel van de therapie de eliminatie van de provocerende factor is.

Indicaties voor afspraak

Osteoporose wordt meestal veroorzaakt door:

• verstoringen in het maagdarmkanaal die verband houden met de opname van Ca, een onevenwichtig dieet, waarbij er een ernstig gebrek is aan producten die calcium bevatten;
• gebrek aan vitamine D in het lichaam;
• ziekten van het endocriene systeem en het begin van de vroege menopauze;
• lage body mass ratio of overgewicht, zittende levensstijl;
• chronische en verworven skeletafwijkingen, necrose van botweefsel in de oncologie;
• langdurig gebruik van hormonale medicijnen;
• lange herstelperiode na breuk.

Analyses en onderzoek

Bij vermoeden van osteoporose worden de volgende tests voorgeschreven:

• densitometrie - echografie of röntgenstraling;
• radio-isotoop scannen van het skelet;
• trepanobiopsy - een procedure waarbij een deeltje botweefsel uit het getroffen gebied wordt gehaald;
• bepaling van het niveau van schildklier-enzymen.

Ook worden studies voorgeschreven voor de benoeming van bisfosfonaten. Een bloedtest maakt het mogelijk om het calcium-fosformetabolisme te beoordelen.

Bloed wordt uit een ader gehaald, waarna ze de lijst met parameters beginnen te bestuderen:

• Osteocalcin is de belangrijkste collageenstof, waarvan een hoog niveau de aanwezigheid van een ziekte aangeeft.
• Anorganisch fosfor, waarvan het gehalte wordt overschreden, duidt op een overtreding.
• Calcium is het belangrijkste element van botweefsel, als het volume groter is dan normaal, dan heeft de patiënt hyperparathyreoïdie, als de inhoud minder is, dan is dit een manifestatie van rachitis of osteomalacie.
• De D-Cross Laps-marker toont het volume aan afbreekbare stoffen, een verhoogd niveau is een teken van osteopathie en osteoporose.
• Het enzym alkalische fosfatase in een waarde die de normatieve indicatoren overschrijdt, wijst op botaandoeningen.

Urineonderzoek kan helpen bij het identificeren van anorganisch fosfor en DPID. Overmaat duidt op een teveel aan vitamine D, rachitis, nierzouten, fracturen. Een afname duidt op de aanwezigheid van atrofische processen, secundaire laesies of acromegalie en de noodzaak bisfosfonaten in te nemen.

De essentie van deze analyses is het bepalen van de gegevens over het metabolisme in de botten, het niveau van hormonen van de endocriene klieren in het bloed en het identificeren van het volume van sporenelementen van het botweefsel in de urine van de patiënt..

De arts schrijft tests voor voor de benoeming van bisfosfonaten, op basis van de resultaten van densitometrie, klachten, symptomen en manifestaties van de ziekte. Biochemische studies zijn een van de meest informatieve methoden voor diagnostiek en controle van therapeutische effecten..

Typen of classificatie van bisfosfonaten

Er zijn twee hoofdgroepen bisfosfonaten die verschillend werken op osteoclasten:

• eerste generatie - stikstofvrij;
• tweede generatie (nieuw) stikstofhoudend.

Eerste generatie - stikstofvrij

Deze medicijnen worden geproduceerd en gebruikt in de vorm van oplossingen voor intraveneuze en intramusculaire injectie en orale toediening, evenals in tabletvorm. Farmacologie biedt een uitgebreide lijst met analogen. Het wordt aanbevolen om de inname van bisfosfonaten te combineren met complexen met calcium, magnesium en vitamine D.

Dinatriumtiludronaattabletten nemen deel aan de mineralisatie van de botstructuur, verhogen de dichtheid en sterkte. Bevordert de ophoping van fosfor en calcium, vertraagt ​​het werk van osteoblasten. Het Skelid-medicijn is verkrijgbaar in de vorm van tabletten, de prijs varieert van 450 tot 600 roebel per verpakking.

Etidronaat wordt voornamelijk gebruikt bij postmenopauzale vrouwen, wordt ook gebruikt bij de behandeling van uitzaaiingen van kanker en helpt bij het herstellen en behouden van botweefsel:

• Fosfaat in de vorm van een oplossing. De kosten zijn ongeveer 800 roebel.
• Ksidiphon - in de vorm van een oplossing. De prijs is 550-760 roebel.
• Ksikrem - in de vorm van een crème. De prijs varieert van 480 tot 535 roebel.

Clodroninezuur verbetert de interactie tussen fosfor en calcium, versterkt de botten, stopt de afbraak en versnelt de regeneratie:

• Sindronat - tabletten. Prijs van 2000 tot 10000 roebel.
• Clodronate capsules. De kosten zijn 3500 roebel.
• Diphosphonal - capsules. Prijs vanaf 4150 roebel.
• Bonefos - prijs van 4750 tot 7500 roebel.

Tweede generatie - stikstofbevattend of aminobisfosfonaten

Moderne bisfosfonaten verschillen van hun voorgangers in de volgende samenstelling.

Ibandronate acid is de nieuwste ontwikkeling die nog niet zo lang geleden door de farmaceutische industrie is uitgebracht:

• Ibandronate - Teva - 3 tabletten van 150 mg. Kost vanaf 1590 roebel.
• Bonviva - 1 spuit met 3 ml oplossing. Kost vanaf 4960 roebel.
• Bondronat - 28 tabletten van 50 mg, 1 injectie van 2 ml. Kosten vanaf 5350 roebel.
• Ibandroninezuurpoeder voor injecties. Kosten vanaf 1500 roebel.

Zoledroninezuur onderscheidt zich door een selectief effect dat een effect heeft op botweefsel, een antitumoreigenschap heeft, deze stof kan worden aangetroffen in dergelijke preparaten:

• Zometa - flessen voor injecties. Kost 10100 roebel.
• Zoledronate Teva - door injectie. Kost 1190 roebel.
• Resorba - in de vorm van injecties. Kosten vanaf 5960 roebel.
• Aklasta - injecties. Kost 3850 roebel.

Alendronaatnatrium is een niet-steroïde regulator van het botmetabolisme, wat zorgt voor een goede ontwikkeling van het skelet, analogen:

• Alendronaat - tabletten. Kost 300 tot 500 roebel.
• Fosamax - in tabletten. Kosten vanaf 500 roebel.
• Tevanat - pillen. Kosten vanaf 890 roebel.
• Osterapar - tabletten. Kost 380 roebel.

Effectiviteitsonderzoeken

Studies hebben aangetoond dat langdurig gebruik van bisfosfonaten de botten versterkt en het risico op fracturen vermindert.

Deze tabel vergelijkt de klinische werkzaamheid van bisfosfonaten bij het voorkomen van osteoporotische fracturen..

Denosumab-medicijn

Denosumab is een medicijn dat volledig is gemaakt van menselijke antilichamen (lgG2) en wordt gebruikt in plaats van bisfosfonaten. Het werkingsmechanisme van deze stof is het vermogen om de functionaliteit van osteoclasten te remmen, die de oude structuur van botten vernietigen..

Op denosumab gebaseerde medicijnen:

• Het maakt het skelet sterker, verhoogt de dichtheid en beschermt zo botten tegen breuken. Geproduceerd onder de naam Prolia, in de staat Puerto Rico, bedragen de gemiddelde kosten van het medicijn in Rusland 15580 roebel.
• De behandeling wordt uitgevoerd door een oplossing onder de huid in de dij en buik te injecteren, de cursus is om de zes maanden.
• Het wordt gebruikt wanneer er een hoog risico op fracturen is, in gevallen waarin het gebruik van andere middelen onmogelijk is..

Instructies voor het gebruik van bisfosfonaten

Er zijn geen speciale regels voor het nemen van bisfosfonaten, er zijn algemene richtlijnen die moeten worden gevolgd. Anders kan het verkregen behandelingsresultaat afwijken van het verwachte resultaat en bestaat er ook een risico op ongewenste reacties in het lichaam..

Volgens de officiële instructies moeten bisfosfonaten als volgt worden gebruikt:

• Bisfosfonaten moeten op een lege maag worden ingenomen, niet later dan een half uur voor de maaltijd..
• Om mogelijke schade aan de slijmvliezen van de maag te voorkomen, moet het enige tijd na inname van het geneesmiddel in een horizontale positie blijven, het niet naleven van deze aandoening zal leiden tot reflux.
• Drink het medicijn met veel water.
• Een gekwalificeerde specialist moet injecties geven met bisfosfonaatoplossingen.

Voor meer gedetailleerde instructies voor bisfosfonaten kunt u terecht bij uw arts, de algemene regels voor het nemen staan ​​ook vermeld in de instructies voor het geneesmiddel..

Contra-indicaties

Er zijn contra-indicaties voor alle geneesmiddelen, bisfosfonaten zijn geen uitzondering, u moet het gebruik van bisfosfonaten staken of op het gebruik letten in de volgende gevallen:

• verergering van gastro-intestinale aandoeningen, aanleg voor het optreden van gastritis;
• de periode van zwangerschap en borstvoeding en kindertijd en adolescentie;
• nierfalen;
• storing van de twaalfvingerige darm, maagzweer;
• disfunctie van slikken, verstoringen in de doorgankelijkheid van de slokdarm;
• laag calciumgehalte in het bloed;
• gebrek aan vitamine D in het lichaam.

Bijwerkingen

De schade aan het lichaam van de patiënt of bijwerkingen van bisfosfonaten zijn onder meer:

• ontsteking van het maagslijmvlies en bloeding in het maagdarmkanaal, irritatie van de twaalfvingerige darm;
• misselijkheid en braken, buikpijn, opgeblazen gevoel en gas, obstipatie;
• migraine en pijn in spieren en gewrichten;
• acuut nier- en leverfalen;
• een afname van het calciumgehalte in het bloed;
• allergische reacties.

Compatibiliteit met andere stoffen

Compatibiliteit van bisfosfonaten met medicijnen:

• Niet-hormonale ontstekingsremmende pillen verhogen de kans op irritatie van het maagdarmkanaal en bloeding.
• Lusdiuretica kunnen een laag magnesium- en calciumgehalte in het bloed veroorzaken.
• Aminoglycodises verhogen de toxische effecten op de lever en de nieren.
• Alcoholische producten in combinatie met bisfosfonaten bedreigen de ontwikkeling van complicaties.

Behandeling van osteoporose zonder bisfosfonaten

Het belangrijkste doel van osteoporosetherapie is om de vernietiging van botweefsel te verminderen en het herstel te verbeteren:

• Voor de behandeling worden hormonale geneesmiddelen, vitamine- en mineraalcomplexen gebruikt, calcitonine.
• Om de groei van de botstructuur te vergroten, worden bioflavonoïden, calcium D3, strontium en fluorverbindingen aanbevolen. Blokkeer de afbraak van het skelet calcitonine en oestrogenen.
• Hormonale geneesmiddelen worden op individuele basis geselecteerd, rekening houdend met geslacht, leeftijd en kenmerken van de patiënt.
• Als aanvullende ondersteunende maatregelen worden therapeutische oefeningen en een speciaal dieet voorgeschreven, inclusief voedingsmiddelen die calcium, fosfor, vitamine D bevatten.

Dr. Myasnikov over biofosfonaten

Dr. Alexander Myasnikov bevestigt de effectiviteit van bisfosfonaten bij de behandeling van osteoporose en adviseert hun gebruik in geval van ziekte. Ze helpen de botten te versterken, remmen hun vernietiging, maar het is noodzakelijk om de behandeling te ondersteunen met het gebruik van calcium in de vorm van tabletten en met voedsel..

Het gebruik van bisfosfonaten bij osteoporose: werkingsmechanisme, effectiviteit, veiligheid

In dit artikel leert u hoe effectief bisfosfonaten zijn voor de behandeling van osteoporose, wanneer ze worden voorgeschreven, hoe ze werken, hoe effectief en veilig ze zijn. Beknopte instructies voor gebruik. Populaire medicatienamen.

De auteur van het artikel: Stoyanova Victoria, arts van de 2e categorie, hoofd van het laboratorium van het behandelings- en diagnosecentrum (2015–2016).

Bisfosfonaten zijn niet-hormonale geneesmiddelen die worden gebruikt voor de behandeling van osteoporose (botverlies). Beschouwd als een van de meest effectieve medicijnen, de zogenaamde "gouden standaard" voor het herstel van botten, het beperken van hun vernietiging en het bevorderen van snelle regeneratie en verharding..

Het medicijn Fosamax is een vertegenwoordiger van de bisfosfonaatgroep

Bisfosfonaten worden vaker voorgeschreven aan patiënten met een neiging tot osteoporose:

• om fysiologische redenen (menopauze, ouderdom);
• door de aanwezigheid van ziekten (thyreotoxicose, hyperparathyreoïdie, metabole stoornissen);
• door het gebruik van medicijnen (glucocorticosteroïden, antikankertherapie voor oncopathologieën).

De medicijnen worden met succes gebruikt om pathologische structurele veranderingen in botten te elimineren, bijvoorbeeld bij de ziekte van Paget. Volgens officiële studies minimaliseert het gebruik van bisfosfonaten de kans op osteoporose, fracturen, misvormingen van de botten en de wervelkolom met precies de helft (met 50%).

Er is geen waardig alternatief (vervanging) voor medicijnen (andere middelen zijn niet zo effectief)

Lage biologische beschikbaarheid (slechts 10% van de werkzame stof werkt op botweefsel)

Herstelt de botdichtheid snel

Tijdens gebruik kunnen complicaties en talrijke bijwerkingen optreden.

Handel lokaal zonder andere organen te beïnvloeden

Heb een bepaald analgetisch effect

Meestal goed verdragen

Volgens patiënten die bisfosfonaten gebruiken, is het belangrijkste nadeel het complexe regime, dat de kans op bijwerkingen verkleint, maar het leven van de patiënt bemoeilijkt (ze drinken een grote hoeveelheid water, na inname is het verboden om 40-60 minuten te gaan liggen, kan niet worden gecombineerd met sommige voedingsmiddelen en geneesmiddelen) middelen). Om het resultaat te behouden, moet het medicijn bovendien lang worden gedronken (tot 5 jaar)..

Heel vaak worden bisfosfonaten ten onrechte biofosfonaten (een typfout) of bisfosfaten (een stof die wordt gevormd als gevolg van de omzetting van glucose in het lichaam) genoemd. Synoniemen (andere namen) voor deze groep geneesmiddelen zijn difosfonaten of bisfosfonaten.

Deze medicijnen worden voorgeschreven door traumatologen, reumatologen, orthopedisten..

Indicaties

Bisfosfonaten worden gebruikt voor de preventie en behandeling van osteoporose van verschillende oorsprong en pathologische veranderingen in botten geassocieerd met kwetsbaarheid, het risico op fracturen of de dreiging van skeletvervorming (ziekte van Paget, metabole ziekten).

Geneesmiddelen bevorderen botregeneratie bij osteoporose, die het gevolg is van:

• leeftijdsgebonden veranderingen;
• menopauze;
• metabole problemen (hypovitaminose, diabetes mellitus, ziekte van Cushing, hyperparathyreoïdie, thyreotoxicose);
• auto-immuunziekten (systemische lupus erythematosus, reumatoïde artritis);
• kwaadaardige ziekten (myeloom, lymfoom, leukemie);
• chronische pathologieën (nierfalen, slechte opname van het spijsverteringskanaal);
• medicijnen nemen (glucocorticosteroïden, cytostatica, cytotoxinen, lithium, anticoagulantia, schildklierhormonale geneesmiddelen, antacida en tetracyclinen);
• om een ​​andere reden (roken, dieet, laag calcium).

Voor wie bisfosfonaten niet geschikt zijn voor osteoporose:

1. Kankerpatiënten met kaakletsel en tandheelkundige infecties (kan een zeldzame complicatie veroorzaken - osteonecrose of necrose van het kaakgebied).
2. Patiënten met overgevoeligheid voor componenten.
3. Zwangere of zogende moeders.
4. Kleine kinderen.

Met voorzichtigheid worden medicijnen voorgeschreven aan patiënten met nierinsufficiëntie..

Werkingsmechanisme

Als onderdeel van bisfosfonaten - een werkzame stof waarvan 1 molecuul 2 fosfonaten bevat (fosforhoudend residu), vandaar de naam van de groep geneesmiddelen. Ze werden niet onmiddellijk voor medische doeleinden gebruikt (aanvankelijk verzachten ze hard water).

De actie is gebaseerd op het vermogen van de werkzame stof om het weefsel te penetreren en daar te blijven. In situ bisfosfonaten:

• geabsorbeerd door cellen die de botstructuur vernietigen - osteoclasten;
• hun werking beperken;
• deelnemen aan chemische processen die de zelfvernietiging van osteoclasten veroorzaken.

Zo herstellen bisfosfonaten het verstoorde evenwicht:

• de actieve activiteit van osteoclasten is beperkt;
• structuurherstellende cellen (osteoblasten) hebben tijd om nieuw weefsel te ontwikkelen en de botdichtheid te verhogen.

Hoe effectief en veilig zijn bisfosfonaten?

Deze medicijnen worden beschouwd als de "gouden" standaard voor osteoporose. Het is momenteel een van de meest effectieve medicijnen die het risico op botbreuken en misvormingen met 50% kunnen verminderen..

Maar bisfosfonaten kunnen echter niet absoluut veilig worden genoemd, zoals elk medicijn. Na gebruik verschijnen vaak bijwerkingen en complicaties, er zijn nog steeds geen klinisch bevestigde gegevens over de veilige behandelingsduur (experts uit verschillende landen noemen de periode van 3 tot 10 jaar).

Beknopte instructies voor gebruik

Bij het nemen van bisfosfonaten in tabletten, moet u deze regels volgen:

1. 'S Morgens op een lege maag innemen, minstens een half uur voor het ontbijt (dit helpt de opname van de werkzame stof in het spijsverteringskanaal te verbeteren).
2. Drink alleen water (sommige medicijnen - een grote hoeveelheid vloeistof, tot 400 ml).
3. Het wordt afgeraden om ongeveer een uur na inname te liggen (op deze manier voorkomen ze irritatie van het spijsverteringssysteem).

De dosering en de frequentie van opname wordt bepaald door de behandelende arts; bisfosfonaten kunnen worden behandeld van 3 tot 10 jaar.

Wat u nog meer moet weten wanneer u bisfosfonaten gebruikt

Tijdens de gehele behandelingskuur worden aanvullend calcium en vitamine D gebruikt (de frequentie en dosering worden door de arts berekend, de standaard is 1-1,5 g calcium, 400 E vitamine D).

Het wordt echter categorisch afgeraden om bisfosfonaten gelijktijdig in te nemen met voedsel en medicijnen die rijk zijn aan deze sporenelementen:

• in het spijsverteringskanaal komen, binden ze de werkzame stof;
• geneesmiddelabsorptie te voorkomen en het therapeutische effect volledig te neutraliseren.

Daarom worden de tabletten 2 uur voor en 2 uur na de maaltijd (kaas, kwark, runderlever) en medicijnen met calcium en ijzer gedronken.

Twee groepen bisfosfonaten: welke remedie om te kiezen

Er zijn twee groepen bisfosfonaten voor de behandeling van osteoporose:

1. Eenvoudig (1e generatie).
2. Aminobisfosfonaten (2e en 3e generatie).

1. Eenvoudige bisfosfonaten

Er is geen stikstofresidu of groep in het molecuul van de actieve chemische stof van eenvoudige bisfosfonaten, dit beïnvloedt het werkingsmechanisme: wanneer het in het bot komt, wordt het door de osteoclasten (cellen die botvernietiging veroorzaken) geabsorbeerd, waardoor ze afsterven. Voor een uitgesproken positief effect worden medicijnen gedurende 3-5 jaar elke dag gedronken.

Voorgeschreven voor osteoporose door kanker (in combinatie met calcium, anders kan het hypocalciëmie veroorzaken)

Clodronate (Bonefos, Loron, Sindronat, Clodron)

Het wordt voorgeschreven voor uitzaaiingen van kanker in het bot, voorkomt de vernietiging van de structuur, inclusief calciumkristallen

Voorgeschreven voor het verzachten van botten, verhoogt hun dichtheid en draagt ​​bij aan de ophoping van calcium en fosfor

Simpele bisfosfonaten - geneesmiddelen voor mannen, vrouwen (vanwege hormoonafhankelijke osteoporose met menopauze) krijgen aminobisfosfonaten voorgeschreven.

2. Aminobisfosfonaten

In het molecuul van de chemische stof aminobisfosfonaten is een stikstofresidu aanwezig, dit bepaalt een iets ander werkingsmechanisme dan dat van eenvoudige geneesmiddelen: botcellen, die destructief inwerken op de structuur (osteoclasten), assimileren aminobisfosfonaten niet, waardoor de moleculen van de stof een zekere "vrijheid" krijgen.

Door hun deelname aan de keten van chemische transformaties wordt het herstel van de botdichtheid versneld. Dankzij aminobisfosfonaten wordt de juiste structuur gevormd zonder vervormingen en afwijkingen van de norm.

Ze zijn effectiever en hebben niet zoveel bijwerkingen als eenvoudige bisfosfonaten, ze hoeven minder vaak te worden ingenomen (1 keer per week, maand of jaar).

Pamidronate (Pamitor, Pamifos, Aredia, Pamiredin)

Het medicijn in injecties wordt voorgeschreven aan patiënten die om welke reden dan ook geen bisfosfonaten in tabletten kunnen nemen

Ibandronate (Bondronat, Bonviva)

Gebruikt voor het behandelen en voorkomen van ziekten bij postmenopauzale vrouwen (soms tegen de achtergrond van hormoonvervangende therapie)

Remt de activiteit van osteoclasten

Alendronaat (Rovalen, Fosamax, Lindron, Ostalon)

Voorgeschreven voor aandoeningen van het botmetabolisme, voor elk type osteoporose

Gebruikt om osteoporose als gevolg van het gebruik van glucorticosteroïden te elimineren en om botvernietiging te voorkomen

Zoledroninezuur (Aklasta, Zometa, Reklast)

Voorgeschreven voor de behandeling van snel voortschrijdende ziekten.

Werkt selectief, heeft een antitumoreffect

Aangezien alle geneesmiddelen zeer specifieke indicaties en contra-indicaties hebben en ook tal van bijwerkingen en een gericht werkingsmechanisme kunnen veroorzaken, kan alleen een arts bisfosfonaten voor osteoporose kiezen. En meestal hangt deze keuze af van de mate, oorzaken van de ziekte, comorbiditeiten en een combinatie van andere factoren..

Antiresorptieve medicijnen

Voor de behandeling van osteoporose worden al lange tijd antiresorptieve geneesmiddelen gebruikt, waardoor botweefsel niet kon uitdunnen. Deze fondsen behoren niet tot bisfosfonaatgeneesmiddelen, sommige zijn buiten gebruik:

• Calcitonine - vermindert de kans op fracturen enigszins en verhardt het bot bijna niet.
• Raloxifene - de effectiviteit van het medicijn is niet significant, maar de kans op verstopping van de longslagader door een trombus neemt toe.

Indien nodig wordt denosumab voorgeschreven door de antiresorptieve groep geneesmiddelen, omdat het, in tegenstelling tot calcitonine en raloxifeen, effectief is en kan worden gebruikt met contra-indicaties voor bisfosfonaten.

Mogelijke complicaties

Een medicijn dat wordt ingenomen zoals voorgeschreven door een arts, veroorzaakt zeer zelden complicaties:

• irritatie, erosie en ontsteking van het slijmvlies van het spijsverteringssysteem;
• gebrek aan calcium;
• angst, slaapproblemen;
• heupfracturen;
• verhoging of temperatuurdaling, spierpijn, zwakte na inname van bisfosfonaten;
• diarree, misselijkheid, obstipatie, pijn en verminderde slikreflex;
• reacties van individuele gevoeligheid voor de werkzame stof (uitslag, roodheid, conjunctivitis, Quincke's oedeem);
• osteonecrose (afsterven van een deel van het bot);
• negatief effect op de nieren;
• de ontwikkeling van aritmie (fibrillatie) en hypertensie (verhoogde bloeddruk).

De oorzaak van complicaties kan een te hoge dosis van het medicijn zijn..

Contra-indicaties

Bisfosfonaten zijn gecontra-indiceerd voor gebruik:

1. Tijdens de zwangerschap.
2. Tijdens borstvoeding.
3. Als u allergisch bent voor een werkzame stof.
4. Kinderen (voor elk medicijn worden leeftijdsbeperkingen afzonderlijk aangegeven).

Sommige medicijnen (Zolendronate) worden niet voorgeschreven aan patiënten met hypercalciëmie.

Compatibiliteit met andere geneesmiddelen

Voorzichtig of helemaal niet, bisfosfonaten worden gecombineerd met dergelijke middelen:

• met niet-steroïde ontstekingsremmende geneesmiddelen (de kans op complicaties door het maagdarmkanaal neemt toe);
• met aminoglycosiden (de belasting van de nieren neemt toe);
• met lisdiuretica (om de balans van elektrolyten - calcium en magnesium niet te verstoren).

Meningen van patiënten die deze medicijnen gebruiken

Patiënten die bisfosfonaten gebruikten, zijn over het algemeen tevreden over de effectiviteit van de geneesmiddelen, vooral over hun nogal uitgesproken analgetische effect..

Voor Meer Informatie Over Bursitis