Bisfosfonaten voor de behandeling van osteoporose: classificatie, volledige beschrijving van medicijnen

Bisfosfonaten zijn farmacologische preparaten waarvan de chemische samenstelling esters van fosfonzuren bevat. Het belangrijkste therapeutische effect van geneesmiddelen is het voorkomen van verlies van botmassa bij osteoporose. Bisfosfonaten verminderen het risico op spontane fracturen die kenmerkend zijn voor deze pathologie van het bewegingsapparaat. De medicijnen worden zowel voor pathogenetische therapie als voor profylaxe gebruikt..

Elk bisfosfonaat heeft een breed scala aan contra-indicaties. In geval van overtreding van het doseringsregime of als gevolg van langdurig gebruik, treden vaak systemische en lokale bijwerkingen op. Pas na het uitvoeren van een reeks instrumentele onderzoeken, doet de arts een conclusie over de raadzaamheid van het opnemen van bisfosfonaten in behandelregimes.

Een beetje geschiedenis

Belangrijk om te weten! Artsen zijn geschokt: "Er is een effectieve en betaalbare remedie tegen gewrichtspijn." Lees meer.

Aanvankelijk werden bisfosfonaten niet gesynthetiseerd voor de behoeften van de farmaceutische industrie. Bovendien wordt een dergelijke reikwijdte van hun toepassing al bijna 100 jaar niet overwogen. Voor de landbouw werden fosfonzuuresters geproduceerd. Op basis hiervan werden minerale meststoffen gemaakt, water voor ondergrondse irrigatie werd onthard. De textiel- en olieraffinage-industrie deed het niet zonder bisfosfonaten en gebruikt ze nog steeds actief..

Tegelijkertijd probeerden artsen en apothekers manieren te vinden om de botmassa te versterken. De doorbraak op dit gebied is de ontdekking van Astley Cooper. In 1824 stelde deze Engelse arts en hofchirurg van het koninklijk hof een hypothese naar voren over het verband tussen verhoogde kwetsbaarheid van botten bij ouderen en een bepaalde pathologie die zich in hun lichaam ontwikkelt. De ziekte werd aan het begin van de twintigste eeuw ontdekt, gesystematiseerd en kreeg een wetenschappelijke naam. Maar om osteoporose te elimineren, was het op dat moment niet mogelijk om de gevaarlijke complicaties ervan te voorkomen.

De Zwitser Herbert Fleisch experimenteerde lange tijd met chemische verbindingen. In 1968 ontdekte hij dat wanneer anorganisch pyrofosfaat in contact kwam met een biologische vloeistof, er aanzienlijk minder calcium neersloeg. Om te voorkomen dat enzymen pyrofosfaat agressief beïnvloeden, werd het fosforatoom in zijn molecuul vervangen door een koolstofatoom. Het verhoogde ook significant de biologische activiteit van de chemische verbinding..

Maar vóór de synthese van het eerste farmacologische geneesmiddel op basis van bisfosfonaten waren er nog 30 lange jaren. In 1995, na langdurige klinische proeven, begon de grootschalige productie van geneesmiddelen voor de behandeling van botontkalking..

Werkingsmechanisme

Bisfosfonaten worden ondanks een aantal ontdekte nadelen nog steeds actief gebruikt bij de behandeling van osteoporose. Er is bijvoorbeeld gevonden dat medicijnen de botdichtheid verhogen, maar ze niet sterker maken. De structuur van botweefsel wordt vergelijkbaar met sommige metaallegeringen - met een bepaalde fysieke impact splitsen ze zich op in kleine stukjes. Daarom bevatten therapeutische behandelingen, naast bisfosfonaten, preparaten voor het versterken van botten..

Bisfosfonaat of difosfonaat is een kunstmatig gesynthetiseerde chemische verbinding die qua structuur vergelijkbaar is met pyrofosfonaat. Deze stof is verantwoordelijk voor de hechting van calcium aan botweefsel. Maar in tegenstelling tot natuurlijke biologische pyrofosfonaten, hebben synthetische bisfosfonaten een hogere klinische activiteit. Ze hebben een breder scala aan farmacologische acties.

In gezonde botweefsels verlopen de stofwisselingsprocessen soepel en in het geval van een storing worden onmiddellijk compenserende mechanismen geactiveerd om beschadigde gebieden te vernieuwen en te regenereren. De belangrijkste structurele eenheden van botweefsel:

• osteoblasten - jonge botcellen met een diameter van 15-20 micron, die intercellulaire substantie synthetiseren. Naarmate de matrix zich ophoopt, worden ze erin ommuurd en worden ze osteocyten;
• osteoclasten - gigantische meerkernige cellen die botweefsel verwijderen door de minerale component op te lossen en collageen te vernietigen.

Het menselijk lichaam bevat ongeveer evenveel gebruikers - osteoclasten en makers - osteoblasten. Als het aantal verstoorders begint toe te nemen, treedt apoptose op - een gereguleerd proces van geprogrammeerde celdood. Anders zal onbalans ernstige gevolgen hebben, waaronder osteoporose. Bisfosfonaten stimuleren zelfvernietiging van osteoclasten en herstellen de natuurlijke balans van botcellen. Nadat ze het lichaam zijn binnengekomen, binden ze calciummoleculen die zich ophopen in botweefsel. Chemische verbindingen houden het micro-element betrouwbaar vast en ondergaan continue aanvallen door vermenigvuldiging van osteoclasten. Maar voordat ze worden afgebroken, kunnen bisfosfonaten hun taak volledig aan - het verhogen van de botdichtheid.

Zelfs "verwaarloosde" gewrichtsproblemen kunnen thuis worden genezen! Vergeet niet om het er een keer per dag mee uit te smeren..

Classificatie

In de internationale classificatie worden bisfosfonaten verdeeld in twee grote groepen, afhankelijk van de moleculaire structuur, of beter gezegd, het gehalte van het stikstofmolecuul in de chemische structuur. Voor de behandeling van osteoporose worden acht hoofdbestanddelen gebruikt, die actieve ingrediënten zijn van huishoudelijke medicijnen en hun geïmporteerde structurele analogen:

• stikstofvrij - Clodronate, Tiludronate, Etidronate;
• stikstofbevattend - Pamidronaat, Risedronaat, Alendronaat;
• amino-houdend - Zoledronate, Ibandronate.

Stikstofvrije medicijnen behoren tot de eerste generatie medicijnen, die de basis vormden voor verdere progressieve ontwikkelingen. Maar het gebruik ervan is nog steeds relevant bij de behandeling van osteoporose. Stikstofvrije bisfosfonaten dringen door in botweefsel en worden omgezet in verbindingen - analogen van ATP. Ze hopen zich in hoge concentratie op in osteoclasten en verminderen hun destructieve activiteit aanzienlijk. Voordat de definitieve vernietiging van het medicijn plaatsvindt, slaagt het erin om het verstoorde evenwicht als gevolg van de vernietiging van osteoclasten gedeeltelijk te herstellen.

Stikstofhoudende geneesmiddelen worden gekenmerkt door een hoge weerstand tegen agressorcellen. Ze zijn bestand tegen de destructieve aanvallen van osteoclasten, wat hun langdurige farmacologische werking verklaart. Amino-bevattende bisfosfonaten zijn geneesmiddelen van de derde generatie met minder toxische effecten op inwendige organen.

Soorten bisfosfonaten

Bij het kiezen van een medicijn voor de behandeling van osteoporose, vertrouwt de arts op de resultaten van instrumentele onderzoeken, algemene bloed- en urinetests. Het houdt rekening met het stadium van de ziekte, de mate van weefselschade, de geschiedenis en leeftijd van de patiënt, de oorzaak van botresorptie. De voorkeur gaat uit naar medicijnen met een milder effect. Maar soms zijn agressievere middelen nodig om osteoclastaanvallen snel te onderdrukken.

De volgende medicijnen worden gebruikt bij de behandeling van osteoporose:

• Clodronate. Het remt osteoclasten, vermindert de ernst van pijnlijke gevoelens in de late stadia van osteoporose, houdt calcium vast in de botten en vermindert de concentratie in de systemische circulatie. Clodronaat wordt ook voorgeschreven om de ontwikkeling van hypercalciëmie en demineralisatie te voorkomen, wat het oplossen van botweefsel veroorzaakt;
• Tiludronate. Stimuleert actief de mineralisatie en verhoogt de botdichtheid. Het wordt voorgeschreven aan patiënten voor snel herstel na complexe fracturen, behandeling van de ziekte van Paget of osteodystrofie, met kenmerkende kwetsbaarheid van botten als gevolg van metabole stoornissen;
• Etidronaat. Stikstofvrij difosfonaat is de voorloper van moderne geneesmiddelen voor de behandeling van osteoporose. Het wordt ook gebruikt bij de behandeling van reumatoïde artritis, maligne en goedaardige gezwellen en sommige nierpathologieën. Helpt de effecten van vergiftiging door zware metalen te elimineren;
• Alendronaat. Stabiliseert metabolische processen in bot- en kraakbeenweefsel Het gebruik van preparaten met alendronaat veroorzaakt geen botdemineralisatie, die actief wordt gebruikt bij de behandeling van vrouwen die de natuurlijke menopauze zijn ingegaan;

• Pamidronate. Stoort de reproductie van osteoclasten, vermindert de snelheid van katabole processen en stimuleert regeneratieve biochemische reacties;
• Risendronaat. Het bisfosfonaat wordt gekenmerkt door een hoge klinische activiteit bij afwezigheid van uitgesproken toxische effecten op het lichaam. Risendronaat is vaak de eerste keuze bij de behandeling van osteoporose veroorzaakt door langdurig gebruik van glucocorticosteroïden;
• Ibandronate. Een effectief profylactisch middel voor spontane wervelfracturen. Vertraagt ​​de reproductie van osteoclasten, voorkomt botresorptie en houdt calcium vast in botstructuren.

Zoledronaat remt botresorptie door osteoclastapoptose te induceren. Daarom wordt dit medicijn voorgeschreven voor progressieve osteoporose, wanneer de primaire taak van de behandeling het vertragen en stoppen van destructieve processen is..

Contra-indicaties en bijwerkingen

Elk medicijn wordt gekenmerkt door bepaalde bijwerkingen en contra-indicaties voor gebruik. Maar de gelijkenis van farmacologische eigenschappen maakt het mogelijk om pathologische aandoeningen te combineren in één groep waarin bisfosfonaten niet worden voorgeschreven:

• acuut en chronisch nierfalen;
• terugkerende ulceratieve laesies van de maag en de twaalfvingerige darm;
• hypocalciëmie of een tekort aan calcium in het lichaam.

Contra-indicaties voor behandeling met deze geneesmiddelen zijn zwangerschap, borstvoeding, individuele intolerantie voor actieve en hulpingrediënten. Als het doseringsregime wordt overtreden of als bisfosfonaten worden afgezet, kunnen er bijwerkingen optreden. Aan de kant van het spijsverteringssysteem zijn dyspeptische stoornissen mogelijk: misselijkheid, braken, overmatige gasvorming, diarree of obstipatie, pijn in de epigastrische regio. Neurologische aandoeningen manifesteren zich door een afname van de gezichtsscherpte, hoofdpijn en duizeligheid. Gevallen van hartritmestoornissen, boezemfibrilleren, ontwikkeling van osteonecrose van de kaakgewrichten worden beschreven. Soms zijn er koortsaandoeningen, gecompliceerd door koude rillingen, zwakte, apathie, artralgie, spierpijn. De kenmerkende symptomen van een lokale allergische reactie zijn zwelling en roodheid van de huid, jeuk en huiduitslag..

Meest effectieve bisfosfonaten voor osteoporose

Voor de behandeling van osteoporose zijn bisfosfonaten de favoriete medicijnen en worden ze voorgeschreven als de belangrijkste therapie voor de ziekte. Ze behoren tot de middelen die het verlies van botmassa kunnen vertragen en zelfs stoppen, wat herhaaldelijk is bewezen door internationale klinische studies. Bovendien kan het gebruik van bisfosfonaten voor pathologieën vergezeld van kwetsbaarheid van botten het risico op fracturen aanzienlijk verminderen..

Waarom bisfosfonaten worden voorgeschreven voor osteoporose

Voor de behandeling van osteoporose worden medicijnen uit de bisfosfonaatgroep voorgeschreven, omdat ze de volgende capaciteiten hebben:

• stapelen zich selectief op in botten, voornamelijk in de zone van hun vernietiging;
• geabsorbeerd door osteoclasten en van binnenuit onderdrukken hun activiteit - ze verstoren het metabolisme, de hechting aan botweefsel, versnellen de dood, voorkomen de vorming en rijping van nieuwe;
• osteoblasten beschermen tegen vernietiging door cortisol en glucocorticoïden (Hydrocortison, Dexamethason, Prednisolon en analogen);
• blijven in de botten, zelfs nadat de behandeling is voltooid.

Het belangrijkste mechanisme voor botverlies van minerale dichtheid is verbeterde resorptie (vernietiging) door cellen die osteoclasten worden genoemd. In dit geval wordt het omgekeerde proces van osteosynthese (vorming van een nieuwe botmatrix) verstoord door osteoblasten. Als gevolg hiervan worden de botten broos en breken ze gemakkelijk bij blootstelling aan matige of lage intensiteit. Bisfosfonaten kunnen al deze processen remmen.

We raden aan het artikel over osteoporose van de kaak te lezen. Hieruit leert u wat het verdunnen van het kaakbot betekent en wat bedreigt, de soorten en symptomen van pathologie, de diagnose van osteoporose in de tandheelkunde en wat er zal gebeuren zonder behandeling. En hier gaat het meer over injecties voor osteoporose.

Wat zijn bisfosfonaten

Botstructuren van het menselijk lichaam worden continu vernieuwd, terwijl zelfregulatie wordt ondersteund door twee soorten cellen. Osteoblasten (vertaald uit het Grieks - spruit, scheut) zijn nieuwe cellen van botweefsel die worden aangetroffen in vernietigde en regenererende gebieden. Het jong ontwikkelende bot is bedekt met een continue laag osteoblasten.

Osteoclasten verwijderen botcellen door mineralen op te lossen en collageen af ​​te breken. Normaal gesproken wordt het aantal osteoclasten gereguleerd door hun zelfvernietiging, maar met verschillende storingen in het lichaam wordt de homeostase verstoord en vertraagd - als gevolg hiervan beginnen osteoclasten te prevaleren boven osteoblasten.

De werking van bisfosfaten is gericht op het stabiliseren van de homeostase (zelfregulatie) en het herstellen van de normale verhouding tussen herstel en vernietiging. Bij inname werken deze geneesmiddelen als een structureel analoog van natuurlijke regulatoren van het calciummetabolisme en dragen ze bij tot het vasthouden van calcium in cellen. Bovendien wordt door chemische reacties van bisfosfonaten en calcium de afzetting van calciumzouten in de gewrichten en zachte weefsels voorkomen..

Na het innemen van het medicijn binden de moleculen van de werkzame stof zich met calciumionen en dringen ze door in het botweefsel, waar ze zich ophopen. Dientengevolge wordt de activiteit van osteoclasten onderdrukt en wordt de homeostase genormaliseerd - hierdoor blijft de mineraaldichtheid van botten en hun vermogen om zichzelf te genezen behouden.

Opmerking: in de 19e eeuw werden bisfosfonaten gebruikt in de olie-, machinebouw- en textielindustrie; in de landbouw kregen ze de rol van waterontharders toegewezen voor het irrigeren van sinaasappelplantages. De eerste beschrijving van de biologische kenmerken van BP werd gepubliceerd in 1968, maar de echte interesse in de medicijnen van deze groep ontstond ongeveer 20 jaar geleden in verband met de actieve zoektocht naar genezing van osteopenie..

Indicaties voor het gebruik van bisfosfonaatpreparaten voor de behandeling van osteoporose

Het belangrijkste teken van osteoporose is een afname van de T-index volgens de resultaten van densitometrie tot -2,5 en lager, de groep patiënten die wordt aanbevolen bisfosfonaatpreparaten voor te schrijven voor de behandeling en preventie van osteoporose omvat ook:

• postmenopauzale vrouwen (een jaar of langer is verstreken sinds de laatste menstruatie), mannen ouder dan 50 jaar, op voorwaarde dat het secundaire proces is uitgesloten;
• patiënten met een gedetecteerde heup- of wervelfractuur;
• patiënten als hun T-index tussen -1 en -2,5 ligt, maar er zijn tekenen van typische fracturen in het verleden of een hoog risico op hun optreden (bijvoorbeeld bedrust of het nemen van hormonen).

Expert in endocrinologie

Het is bewezen dat de introductie van zolendronaat in een dosis van 5 mg eenmaal per twee jaar een soort inenting kan zijn tegen botvernietiging voor postmenopauzale patiënten.

Gebruiksaanwijzingen

• De belangrijkste indicaties voor de benoeming van deze groep geneesmiddelen zijn:
• osteoporose;
• vervormende osteose (osteitis);
• primaire pathologieën van de bijschildklieren, waarbij het calciumgehalte in het bloed stijgt en de aanmaak van hormonen die het calcium-fosformetabolisme reguleren wordt gestimuleerd;
• gebrek aan collageen, waardoor de breekbaarheid en breekbaarheid van botten toeneemt (osteogenesis imperfecta);
• andere ziekten met snel botverlies (inclusief die met een verhoogd risico op osteoporose).

Het gebruik van bisfosfonaten kan gerechtvaardigd zijn bij de behandeling van postmenopauzale osteoporose in gevallen waarin conventionele oestrogeenbehandeling gecontra-indiceerd is. Ondanks het feit dat de structuur van vrouwelijke geslachtshormonen en bisfosfonaten heel verschillend is, hebben ze een soortgelijk effect op botweefsel: ze vertragen het ontkalkingsproces (calciumuitloging).

Bisfosfonaten kunnen ook worden gebruikt in de oncologie. In 70% van de gevallen worden geneesmiddelen van deze groep opgenomen in het behandelingsregime voor patiënten met multipel myeloom als gevolg van stoornissen in het werk van plasmacellen van het beenmerg (kanker van plasmacellen). In sommige gevallen is het gebruik van deze geneesmiddelen voor botmetastasen gerechtvaardigd, maar bij het kiezen van een effectieve dosering moet er rekening mee worden gehouden dat dergelijke patiënten een verhoogd risico op osteonecrose van de kaak hebben.

Verwachte resultaten van behandeling met bisfosfonaten bij de behandeling van osteoporose

Onderzoek naar de effectiviteit van bisfosfonaten bij verschillende vormen van osteoporose is uitgevoerd, met als resultaat dat de behandeling leidt tot het voorkomen van botvernietiging, een toename van hun dichtheid en een afname van de kans op fracturen..

Postmenopauzaal

Door het gebrek aan oestrogeen na het begin van de menopauze kan het vernietigingsproces in het bot worden versneld of / en kan de opbouw van een nieuw bot worden vertraagd. Dicht botweefsel wordt dunner, de septa in de poreuze stof lossen op.

Het gebruik van bisfosfonaten herstelt het evenwicht tussen resorptie en botvorming en verkleint de kans op gevaarlijke fracturen van de wervelkolom en het dijbeen met bijna de helft. Dit effect kan worden verkregen na 3 jaar gebruik. De veiligheid van het gebruik van medicijnen is al 10 jaar bewezen.

De absolute risico's van wervelfracturen in de placebo- en behandelgroepen in onderzoeken naar verschillende geneesmiddelen voor de behandeling van osteoporose

Osteoporose bij mannen

Meestal treedt een afname van de botdichtheid op na 50 jaar of tegen de achtergrond van ziekten van de nieren, longen, darmen, het endocriene systeem. Voordat u met de behandeling begint, is het belangrijk om onderliggende ziekten uit te sluiten of hun complexe therapie uit te voeren..

Vanwege onvoldoende onderzoek worden slechts drie actieve ingrediënten aanbevolen: zoledronaat, alendronaat en risedronaat. Ze hebben hun effectiviteit bewezen bij het voorkomen van primaire en recidiverende heupfracturen, de ontwikkeling van invaliditeit erna..

Glucocorticoid

Het komt voor bij patiënten die gedurende lange tijd hormonen moeten innemen (meestal vanaf 2,5 maanden). Hun botweefsel verliest zijn kracht al voordat de hoeveelheid mineralen afneemt. Glucocorticoïden verkorten de levensduur van buildercellen en verhogen de activiteit van botbreuken.

Bisfosfonaten hebben zowel profylactische als therapeutische effecten. Het is belangrijk dat ze intraveneus kunnen worden toegediend en de vorming van erosies en maagzweren, slokdarm, die de inname van hormonen kunnen begeleiden, voorkomen. Het wordt aanbevolen om deze geneesmiddelen te gebruiken tijdens de behandeling met glucocorticoïden..

Gebruiksaanwijzing

Het is belangrijk om te weten dat bisfosfonaten voor de behandeling van osteoporose alleen door een arts worden voorgeschreven, zelfmedicatie is in dit geval onaanvaardbaar en kan onherstelbare schade aan de gezondheid veroorzaken. De medicinale stoffen die deel uitmaken van BP kunnen bijwerkingen veroorzaken en moeten daarom correct worden ingenomen.

Zoledroninezuur is een zeer effectief bot-selectief middel. Voldoende 1 injectie per jaar om botverlies te vertragen. Bovendien heeft zoledroninezuur een relatief korte lijst met bijwerkingen.

De medicijnen worden 's ochtends op een lege maag ingenomen, zonder te bijten, zonder te kauwen en veel gewoon water te drinken. Koffie, vruchtensappen en zuiveldranken verminderen de effectiviteit van medicijnen met bijna de helft. Ten minste een uur na inname van de pillen is het noodzakelijk rechtop te blijven staan ​​om traumatische effecten op de slijmvliezen van de slokdarm en maag te voorkomen.

Parallel aan bisfosfonaten wordt aanbevolen om calcium en / of vitamine D in te nemen, maar u moet rekening houden met het interval van 2-3 uur tussen het nemen van verschillende medicijnen. Intraveneuze toediening van BP wordt langzaam, via de infuusmethode, gedurende enkele uren uitgevoerd. Te snelle toediening kan acuut nierfalen veroorzaken, vooral gevaarlijk tegen de achtergrond van hypercalciëmie.

Dingen om te overwegen voordat u een medicijn voorschrijft

Bisfosfonaten hebben contra-indicaties voor de afspraak, daarom moeten patiënten worden onderzocht op de aanwezigheid van dergelijke ziekten:

• een afname van de filtratiesnelheid in de nieren tot minder dan 35 ml per minuut;
• individuele intolerantie;
• maagzweer (intraveneuze vormen kunnen worden gebruikt);
• gebrek aan calcium en vitamine D in het bloed (totdat de normale waarden zijn hersteld) - geneesmiddelen met hun inhoud worden minstens 2 weken vóór bisfosfonaten voorgeschreven;
• zwangerschap (een test is vereist voor gebruik en anticonceptie tijdens de therapie);
• acute ontsteking in de mond of kaak.

Acute ontsteking in het kaakgebied

Contra-indicaties en bijwerkingen

Contra-indicaties voor het gebruik van bisfosfonaten zijn:

• zwangerschap en borstvoeding;
• leeftijd tot 18 jaar;
• verergering van ziekten van het maagdarmkanaal;
• nierfalen;
• individuele intolerantie.

Ibandronate-Teva kan de mate van botvernietiging verminderen tot het niveau van de reproductieve leeftijd. Speciaal aanbevolen voor postmenopauzale vrouwen

Zelfs met inachtneming van het doseringsregime en het doseringsregime, kunnen bijwerkingen van geneesmiddelen optreden. Meestal wordt het volgende opgemerkt:

• gastritis en maagbloeding, maagpijn en dyspeptische symptomen (flatulentie, obstipatie);
• periodieke gewrichten, spieren en hoofdpijn;
• hypocalciëmie;
• allergische reacties;
• verminderde nier- en leverfunctie bij langdurig gebruik.

De ernstigste gevolgen zijn fibrillatie (desynchronisatie van het hartritme), osteonecrose van de kaak en subtrochantere fractuur van de heup. Het risico op dergelijke complicaties wordt aanzienlijk verminderd met een goed ontworpen therapeutisch schema op basis van een grondig onderzoek.

Belangrijk: tijdens de behandeling moeten regelmatig tests worden uitgevoerd om de effectiviteit van de therapie te beoordelen en de toestand van de patiënt te controleren. Monitoring van laboratoriumparameters wordt uitgevoerd gedurende de gehele therapeutische cursus, die meerdere jaren kan duren.

Behandelingsfuncties

Een van de problemen bij het gebruik van geneesmiddelen voor osteoporose is de lange behandeling. Als de medicatie jarenlang moet worden ingenomen en de patiënt geen tekenen van veranderingen voelt, omdat er geen duidelijke symptomen van de ziekte zijn, stoppen velen de behandeling alleen.

Hiervoor zijn intraveneuze medicijnen gemaakt met de introductie van 1 keer per jaar (Aklasta), per kwartaal (Bonviva).

De totale gebruiksduur voor de meesten is 3-5 jaar, waarna de patiënten gedurende zes maanden alleen calcium en vitamine D3 blijven slikken. Gedurende de cursus en aan het einde ervan worden elke 9-12 maanden densitometrie en bloedonderzoeken voor markers van osteoporose uitgevoerd. Op basis van de resultaten concludeert de orthopedisch chirurg dat het nodig is de therapie te verlengen.

Botdensitometrie procedure

Compatibiliteit met medicijnen

Kenmerken met betrekking tot geneesmiddelinteracties zijn als volgt:

• in combinatie met niet-steroïde ontstekingsremmende geneesmiddelen verhogen BP's het irriterende effect op het maagdarmslijmvlies;
• de combinatie van BP en lisdiuretica verhoogt het risico op het ontwikkelen van hypocalciëmie en hypomagnesiëmie aanzienlijk - er is een sterke daling van het calcium- en magnesiumgehalte in het lichaam;
• antibacteriële middelen uit de aminoglycosidegroep verhogen het toxische effect van bisfosfonaten op de nieren.

Het werkzame bestanddeel van Aklasta is zoledroninezuur, dat de vernietiging van botten stopt en de vorming van osteoblasten stimuleert

Beste bisfosfonaten voor osteoporose op de markt

Bisfosfonaten die stikstof in het molecuul bevatten, worden erkend als het meest effectief voor de behandeling van osteoporose, waaronder: zoledronaat, alendronaat, ibandronaat en risedronaat. Clondroninezuur (Bonefos) en pamidroninezuur (Pamired) zijn stikstofvrije middelen, ze worden gebruikt voor tumorprocessen.

Zoledronate (Aklasta, Zometa)

Beschikt over een hoge therapeutische activiteit bij osteoporose. Heeft een uitgesproken onderdrukkend effect op botresorptie, voorkomt fracturen. Bij langdurig gebruik verstoort het de vorming van nieuw botweefsel en de mineralisatie ervan niet, wat het gunstig vergelijkt met alendronaat en risedronaat. Het wordt alleen intraveneus toegediend, niet meer dan 1 keer per jaar.

Een dieet met voldoende calcium en vitamine D of / en in de vorm van tabletten moet worden gevolgd totdat de normale bloedspiegels zijn bereikt. Een dergelijke voorbereiding wordt een maand voor de injectie voorgeschreven en gaat in de toekomst constant door..

Alendronat (Alendra, Fosamax)

Verbetert het calciummetabolisme, voorkomt de vernietiging van het poreuze bot, stimuleert de vorming van botweefsel. Aanbevolen voor seniele en postmenopauzale osteoporose om het risico op fractuur van de wervelkolom en het dijbeen te verminderen.

Bij gebruik van alendronaat wordt aanbevolen:

• drink een hele tablet met 200 ml drinkwater (niet mineraal);
• niet combineren met andere geneesmiddelen (interval van minimaal een uur);
• kies één dag in de week en verander deze niet tijdens de behandeling;
• na inname niet eten, drinken, geen half uur horizontaal staan.

Ibandronate (Bonviva, Ibandroninezuur)

Het heeft een selectief effect op osteoclasten en verandert niets aan het proces van nieuwe botvorming. Het wordt gebruikt voor osteoporose en tumormetastasen in het bot. Effectief voor primaire afname van mineraaldichtheid bij oudere patiënten en secundaire schade geassocieerd met hormonale onbalans.

Een tablet van 150 mg wordt eenmaal per maand voorgeschreven. De afspraak moet worden gepland voor een specifieke datum. De optimale tijd is 's ochtends, direct na een nacht slapen. Voorwaarde is wel dat de laatste maaltijd niet later dan 6 uur voor gebruik is, en dan mag je een uur niet eten en drinken (schoon water is toegestaan). Intraveneuze injectie wordt eens in de drie maanden gegeven.

Typen en classificatie

Medicijnen worden gemaakt op basis van twee PO3-fosfonaten en kunnen worden aangevuld met stikstofatomen. Ze werken op verschillende manieren, maar met hetzelfde resultaat: de vernietiging van osteoclastcellen. Stikstofvrije bisfosfonaten behoren tot de eerste generatie medicijnen, later begonnen ze stikstofbevattende medicijnen te produceren. Moderne medicijnen worden geproduceerd op basis van ibandroninezuur en zoledroninezuur, maar hebben nog geen massadistributie gekregen..

De lijst met stikstofvrije producten van de eerste generatie bevat de volgende geneesmiddelen:

• Tiludronate (Skelid);
• Natriumetidronaat (Phosphotech, Ksidifon, Pleostat, Didronel);
• Clodronat (Clobir, Lodronat, Sindronat, Bonefos).

Osteoporose kan een onafhankelijke ziekte zijn of zich ontwikkelen tegen de achtergrond van andere pathologieën, maar gaat altijd gepaard met een verdunning van botweefsel en een toename van de kwetsbaarheid

Momenteel worden stikstofbevattende bisfosfonaten het meest gebruikt voor osteoporose:

• Zoledroninezuur - Zoledronate-Teva, Aklasta, Zometa, Veroclast, Blaztera, Zoledrex, Rezorba, Rezoclastin, Zolerix, Rezoscan, Zolendronic Rus4;
• Ibandroninezuur - Ibandronate, Bondronate, Bonviva;
• Alendroninezuur - Fosamax, Osterapar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrokern.

De sleutel tot succesvolle therapie van osteoporose met bisfosfonaten is een tijdige start, omdat het altijd gemakkelijker is om de ziekte te voorkomen dan te genezen. Daarom wordt een belangrijke rol gegeven aan preventieve onderzoeken en de benoeming van BP aan patiënten uit de groep met een verhoogd risico op osteoporose en fracturen..

Mogelijke complicaties tijdens en na toediening

De medicijnen worden alleen gebruikt op aanbeveling van een arts en onder zijn toezicht, vooral bij intraveneuze toediening. Patiënten moeten de dosering en het tijdstip van opname strikt in acht nemen, de intervallen tussen het gebruik van de pil en voedsel mogen niet worden geschonden. Alleen in dit geval kan het risico op complicaties bij de behandeling worden verminderd..

Mogelijke gevolgen zijn onder meer:

• nierbeschadiging - voor intraveneuze toediening moet u 3 uur van tevoren eten en 0,5 ml drinkwater bij u hebben. Deze hoeveelheid wordt langzaam een ​​half uur voor injectie gedronken;
• versnelde uitscheiding van calcium - het is nodig om het gehalte in het bloed ten minste eenmaal per maand te controleren;
• atriale fibrillatie - voordat u met de therapie begint, is het noodzakelijk om een ​​cardioloog, ECG te raadplegen in aanwezigheid van hart- en vaatziekten en voor oudere patiënten;
• griepachtig syndroom bij intraveneuze toediening, minder vaak bij het nemen van pillen. Meestal manifesteert het zich bij het eerste gebruik, paracetamol wordt voorgeschreven voor preventie of behandeling.

Dergelijke nevenreacties komen minder vaak voor:

• afname van het aantal erytrocyten, bloedplaatjes, leukocyten in het bloed;
• hoofdpijn;
• afname of toename van gevoeligheid voor pijn, irriterende temperatuur;
• duizeligheid;
• handen schudden;
• slaap stoornis;
• ongerustheid;
• verminderde gezichtsscherpte;
• buikpijn, misselijkheid;
• droge mond, stomatitis;
• gebrek aan eetlust, onaangename smaak in de mond, verandering in smaak;
• kortademigheid, hoesten;
• huiduitslag, jeuk, zweten;
• veranderingen in bloeddruk - hypotensie of hypertensie;
• hartslag vertragen;
• pijn, pijn in botten en gewrichten, stijfheid van beweging, spierspasmen;
• algemene zwakte;
• het verschijnen van proteïne en bloed in de urine, een toename van ureum en bloedcreatinine.

Namen en vrijgaveformulieren

De groep werkzame stoffen die officieel is geregistreerd op het grondgebied van de Russische Federatie omvat:

• alendronaat natrium;
• zoledroninezuur;
• natrium ibandronaat;
• risedroninezuur.

Geneesmiddelen behoren tot de tweede en derde generatie stikstofbevattende bisfosfonaten. De eerste - stikstofvrije generatie:

Voor medisch gebruik zijn medicijnen in verschillende vormen verkrijgbaar:

• injectie-oplossingen,
• orale tabletten;
• lyofilisaat voor bereiding van de oplossing.

De fondsen verschillen in antiresorptief potentieel vanwege verschillende manieren om cellen te beïnvloeden die botweefsel vernietigen. De nieuwste ontwikkelingen hebben de activiteit van actieve ingrediënten verhoogd van 1 - 10 tot 10.000 en meer. De farmaceutische industrie heeft de productie van gecombineerde geneesmiddelen opgezet, waarvan de samenstelling wordt aangevuld met alfacalcidol, cholecalciferol. De actie wordt onderbouwd door de verzamelde wetenschappelijke gegevens over de voordelen van combinatietherapie.

De kosten van drugs

Bisfosfonaten zijn zeer effectief, maar sommige zijn vrij duur.

De hoge kosten bemoeilijken langdurige behandeling voor patiënten, vooral op oudere leeftijd, de belangrijkste categorie patiënten. Daarom, als het onmogelijk is om het originele medicijn te verkrijgen, kan de arts de generieke, goedkopere analoog adviseren..

We raden aan het artikel over osteopenie en osteoporose te lezen. Hieruit leert u wat het verschil is tussen osteopenie en osteoporose, de redenen voor de ontwikkeling van deze pathologie, evenals de diagnose en behandeling van osteopenie en osteoporose. En hier is meer over het medicijn Prolia voor osteoporose.

Bisfosfonaten voor de behandeling van osteoporose zijn eenvoudigweg noodzakelijk, omdat alleen bij hen remming en zelfs genezing van osteoporose mogelijk is. Tegelijkertijd is het uiterst belangrijk om niet alleen het optimale medicijn te kiezen, maar ook om een ​​lange kuur te volgen - vaak minstens drie jaar. Het is ook belangrijk om de aanbevelingen voor gebruik op te volgen om bijwerkingen te voorkomen..

Prijs en analogen

De kosten van bisfosfonaten kunnen variëren van 700 tot 9000 roebel. Zo'n groot verschil is te wijten aan de samenstelling en het type medicatie. Bisfosfonaten zonder stikstof zijn goedkoper dan die met stikstof. Het populairste medicijn zonder stikstof is Klobir, de gemiddelde kosten zijn 3000 roebel. De volgende medicijnen zijn analoog:

Hun kosten zijn iets lager, terwijl het werkingsprincipe identiek is. Van de preparaten die stikstof bevatten, is er veel vraag naar Bondronat, de kosten zijn 7.000 roebel. De analogen zijn:

Alleen een specialist kan een vergelijkbaar hulpmiddel selecteren. Contra-indicaties en bijwerkingen kunnen verschillen, dus zelfmedicatie wordt ten strengste afgeraden.

Handige video

Bekijk de video over hypofysetumoren:

• Osteoporose en Prolia: instructies voor het medicijn, hoe...
  Hoe Prolia kan helpen bij osteoporose. Indicaties voor het voorschrijven van medicatie en contra-indicaties. Hoe wordt Prolia osteoporose behandeld? Hoe vaak te injecteren en hoe Prolia toe te dienen voor osteoporose. Lees verder
• Kenmerken van de behandeling van osteoporose bij oudere vrouwen

Veel patiënten krijgen injecties voor osteoporose. Dit helpt de ziekte te vertragen en het behandelingsproces voor de arts onder controle te houden. In het ziekenhuis worden injecties gegeven om de wervelkolom en andere aangetaste botten bij vrouwen te behandelen. Lees verder

Osteoporose van het heupgewricht: symptomen, graden...

Osteoporose van het heupgewricht kan voorkomen bij vrouwen en mannen. De symptomen zijn pijnlijk. Het gebeurt diffuus en nodulair. Er zijn ook gradaties van ziekteprogressie. De behandeling omvat gymnastiek, voeding, medicijnen en als ze nutteloos zijn, vervanging van het gewricht door endoprothesen. Lees verder

Osteopenie en osteoporose: wat is het verschil, verschillen...

Een ding gemeen tussen osteopenie en osteoporose is botvernietiging. Alleen osteopenie is de beginfase. Wat is nog meer het verschil tussen beide? Wat zijn de verschillen in behandeling? Lees verder

Osteoporose van de kaak: dunner worden van botten in de tandheelkunde...

Wat is osteoporose van de kaak. Hoe gevaarlijk is het dunner worden van het kaakbot. Symptomen van osteoporose van de kaak. Hoe botvernietiging wordt bepaald in de tandheelkunde. Zal tandheelkundige implantatie helpen bij osteoporose? Lees verder

Osteoporose - klinieken in

Kies uit de beste klinieken op basis van reviews en de beste prijs en maak een afspraak
Familie

Kliniek voor Oosterse Geneeskunde "Sagan Dali"

Moskou, ave. Mira, 79, p.1
Riga

• Raadpleging vanaf 1500
• Diagnostiek vanaf 0
• Reflexologie vanaf 1000

0 Schrijf uw recensie

Centrum voor Chinese geneeskunde "TAO"

Moskou, st. Ostozhenka, 8, gebouw 3, 1e verdieping
Kropotkinskaya

• Raadpleging vanaf 1000
• Masseer vanaf 1500
• Reflexologie vanaf 1000

0 Schrijf uw recensie

Kliniek "Your Health Plus"

Moskou, Orekhovy prospect, 11, ingang vanaf het erf (vanaf de speeltuin)
Shipilovskaya

• Raadpleging vanaf 1850
• Reflexologie vanaf 2000
• Neurologie vanaf 500

0 Schrijf uw recensie

Toon alle klinieken in Moskou

Feedback op aanvraag

Als u patiëntrecensies leest over het gebruik van bisfosfonaten voor osteoporose, kunt u zien dat ze meestal positief zijn - deze fondsen helpen om tijdig hulp te krijgen voor osteoporose.
De medicijnen zijn echt effectief, maar als je de mening van artsen erover bestudeert, kun je begrijpen dat dit geen universeel wondermiddel is, en het is belangrijk om ze zorgvuldig te gebruiken.

Het is ook noodzakelijk om rekening te houden met alle bestaande contra-indicaties..

Desalniettemin helpen medicijnen echt en maken het mogelijk om zeer ernstige aandoeningen te voorkomen..

Luteïniserende hormoonafgevende hormoonagonisten

Gonadotropine-afgevende hormoonagonisten worden gebruikt voor medische castratie bij patiënten met prostaatkanker.

• gelokaliseerde prostaatkanker (als het niet mogelijk is om een ​​radicale behandeling uit te voeren of als een niet-adjuvante maatregel vóór een operatie of bestralingstherapie);
• lokaal gevorderde kanker zonder uitzaaiing als monotherapie of neoadjuvante en adjuvante therapie in combinatie met operatie en / of stralen;
• uitgezaaide prostaatkanker.

Ze werken in op de gonadotropine-producerende cellen van de hypofyse, stimuleren de synthese van luteïniserend hormoon (LH) en follikelstimulerend hormoon (FSH) en verhogen daardoor de testosteronspiegel gedurende enkele weken.

Wanneer medicijnen 3-5 weken worden gebruikt, nemen LH en FSH af, en daarmee testosteron, tot het drempelniveau van castratie (50 NG / dl).

Vertegenwoordiger - Leiprorelin (Eligard, Lupron-Depot, Depo-Ped).

Leiprorelin is geïndiceerd als palliatieve behandeling voor gevorderde prostaatkanker wanneer orchidectomie of oestrogeentoediening niet geschikt is voor de patiënt. Het is een krachtige remmer van de secretie van gonadotropine bij continue behandeling met therapeutische doses.

Leiprorelin kan worden gebruikt als een depot van 3,75 mg om de 4 weken, 11,25 mg om de 12 weken of 30 mg om de 24 weken. Lupron moet intramusculair en Eligard subcutaan worden geïnjecteerd.

Triptoreline is geïndiceerd voor de symptomatische behandeling van progressieve hormoonafhankelijke prostaatkanker, metastatische en gelokaliseerde vorm (alternatief voor chirurgische castratie, om de secretie van testosteron te onderdrukken).

Triptoreline is een synthetisch decapeptide-analoog van een GnRH-agonist. Het vermindert de secretie van LH en FSH en verlaagt bijgevolg de testosteron- en oestrogeenspiegels. De concentratie testosteron tijdens het gebruik van het medicijn bereikt het post-castratieniveau na 3 weken.

Een ander medicijn met een vergelijkbaar effect en indicaties is Goserelin (Zoladex)

Dosis: 3,6 mg en 10,8 mg subcutane implantatie. De standaarddosis is 3,6 mg om de 4 weken of 10,8 mg om de 12 weken.

Verminderde testosteronproductie leidt tot krimp van de prostaatklier en vermindert de bijbehorende symptomen.

Het geneesmiddel wordt toegediend in een hoeveelheid van 50 mg als subcutaan implantaat, ontworpen om gedurende 12 maanden een continue afgifte van hystereline te leveren met een nominale snelheid van 50-60 μg / dag. De aanbevolen dosis is 1 implantaat elke 12 maanden subcutaan.

Hysterelin is een krachtige remmer van de secretie van gonadotropine.

Farmacologische eigenschappen en werkingsmechanisme

In het vorige hoofdstuk heb je geleerd dat bisfosfonaten medicijnen zijn die gezonde botten bevorderen. Het is tijd om meer in detail te praten over het mechanisme van hun actie. De cellen in ons lichaam hebben een opmerkelijk vermogen om van tijd tot tijd te vernieuwen en te reconstrueren. Botweefsel is geen uitzondering. Het evenwicht van hun structuren wordt constant in stand gehouden, enerzijds door osteoblastcellen, die verantwoordelijk zijn voor de opbouw van nieuw weefsel, en anderzijds door osteoclasten, die verantwoordelijk zijn voor de vernietiging ervan..

Ik moet zeggen dat wetenschappers tot op heden het mechanisme om botvernietiging te blokkeren met bisfosfonaten nog niet volledig hebben bestudeerd. Het is zeker bekend dat deze stoffen zich kunnen binden aan hydroxyapatietgebieden van het bot, waardoor ze de buiging kunnen veranderen en zo de concentratie van hydroxyproline en fosfatase in het bloed kunnen verminderen.

Soms kunnen BP-medicijnen worden voorgeschreven voor de behandeling van zelfs ziekten zoals hernia's of uitsteeksel van tussenwervelschijven, als pijnstillers. En wat meer informatie: bisfosfonaten voor osteoporose worden al lang gebruikt, maar voor kanker begonnen ze relatief recent te worden gebruikt..

In het menselijk lichaam wordt de normale vorming van botstructuren ondersteund door osteoblasten - jonge cellen die intercellulaire substantie (matrix) produceren. Tegelijkertijd worden osteoclasten gesynthetiseerd, die collageen vernietigen en de minerale basis van botweefsel oplossen. De onbalans tussen de twee processen leidt tot vernietiging van botten - verlies van dichtheid.

Geneesmiddelen op basis van bisfosfonaten hebben twee fosfonaten gecombineerd met behulp waarvan het metabolisme wordt gecorrigeerd en het werk van calciumionen wordt gecoördineerd. Wanneer ze worden geconsumeerd, dringen de moleculen van actieve ingrediënten opzettelijk door de foci van botvorming en onderdrukken ze de werking van osteoclasten. Het therapeutische effect van organische verbindingen is te wijten aan hun affiniteit voor pyrofosfaatkristallen, het belangrijkste bestanddeel van de botmatrix. Met deze functie kunnen ze worden herverdeeld in probleemgebieden, waardoor de hechting en rijping van osteoclasten wordt voorkomen..

Door resorptie te onderdrukken, maximaliseren de stoffen de opname van calcium. Hierdoor wordt de creatieve activiteit van osteoblasten geactiveerd, wordt de vorming van nieuw weefsel gestimuleerd, wordt de microarchitectuur van de sponsachtige en compacte botlagen verbeterd.

Bij uitscheiding verlaten bisfosfonaten het lichaam onveranderd. Het proces wordt gekenmerkt door een snelle afname van bloedplasma en langzame afgifte uit botweefsel.

Het werkingsmechanisme van bisfosfonaten is duidelijk, wat hen nu bezighoudt.

We raden aan om te lezen over: skeletbotscintigrafie.

"Etidronate"

Dit is een ander medicijn in de categorie niet-stikstofbisfosfonaten. Hij is ook bekend onder de namen "Xidiphon" en "Pleostatus". Dit medicijn wordt gebruikt tegen de achtergrond van paraneoplastische hypercalciëmie. Het medicijn is gebaseerd op etidroninezuur.

Geproduceerd "Etidronate" in de vorm van tabletten, en bovendien in de vorm van een oplossing voor infusie, evenals een geconcentreerde basis voor zelfbereiding van orale oplossingen. De prijs varieert van vierhonderd tot vijfhonderd roebel.

Wat is osteoporose en waarom is het zo belangrijk om het te behandelen??

Osteoporose is de geleidelijke afname van de botdichtheid door uitloging van mineralen, wat leidt tot een afname van de botsterkte en een verhoogde kwetsbaarheid. Aanvankelijk ontwikkelt zich een lichte afname van de botdichtheid (osteopenie) en vervolgens wordt het abnormaal poreus en samendrukbaar, zoals een spons. Een dergelijke schending van de skeletstructuur leidt tot veelvuldige breuken..

Bot bestaat uit eiwitten, collageen en calcium, de stoffen die het sterk maken (zie voedingsmiddelen die calcium bevatten). Als de balans van deze componenten wordt verstoord, treden verwondingen op in de vorm van scheuren (fractuur van de femurhals) of vernietiging (compressiefractuur van de wervel van de wervelkolom). Sommige patiënten weten al jaren niet eens dat er schade is. U kunt de ontwikkeling van de ziekte vermoeden aan de hand van de volgende symptomen:

• chronische pijn gelokaliseerd op de plaats van de fractuur;
• verminderde groei, kromming van de wervelkolom, buigen;
• fracturen met minimale fysieke activiteit, vallend vanaf de hoogte van iemands groei, die voornamelijk gelokaliseerd zijn in het gebied van de ribben, heup, wervelkolom, voet en pols.
• vertraagde botfusie.

Osteoporose is niet alleen een medisch probleem, maar ook een sociaal-economisch probleem dat alle bevolkingsgroepen over de hele wereld treft..

• Een heupfractuur komt vaker voor bij mensen van 75-80 jaar; andere soorten fracturen zijn typisch voor 50-59-jarigen en nemen af ​​met de leeftijd.
• Verlies van 10% botdichtheid verhoogt het risico op fracturen van de wervelkolom met 2 keer, van de heupfractuur met 2,5 keer.
• Tegen 2050 zullen er 310% meer heupfracturen zijn bij mannen en 240% meer bij vrouwen dan nu.
• Elke 3 seconden wordt wereldwijd een fractuur veroorzaakt door osteoporose vastgesteld; spinale compressiefractuur - elke 22 seconden.
• De overgrote meerderheid van de patiënten met een hoog risico op letsel geassocieerd met verhoogde kwetsbaarheid van botten (ongeveer 80%), inclusief degenen die al minstens één fractuur hebben gehad, kennen hun ziekte niet en nemen geen pillen voor osteoporose.
• De sterfte na een heupfractuur bij beide geslachten neemt toe met de leeftijd en is hoogstwaarschijnlijk binnen een jaar na het letsel en bedraagt ​​ongeveer 20%. Het belangrijkste doel bij de behandeling van osteoporose is het voorkomen van fracturen door botverlies te verminderen, de botdichtheid te vergroten en de botsterkte te herstellen. Vroege detectie en tijdige start van een specifieke behandeling vermindert het risico op letsel en andere complicaties van de ziekte aanzienlijk.

Deze ziekte treft wereldwijd ongeveer 200 miljoen vrouwen;

• elke tiende vrouw van 60 jaar
• vijfde op 70-jarige leeftijd
• twee van de vijf na 80
• twee van de drie na 90.

Hoe werkt het??

De meest voorkomende complicaties na inname van medicijnen zijn:

• Uit het maagdarmkanaal: geïrriteerd maagslijmvlies en twaalfvingerige darm, maagontsteking, bloedingen. De patiënt is ziek, zijn maag doet pijn, winderigheid met zorgen over obstipatie.
• Menselijke hoofdpijn, pijnlijke spieren.
• Pijnlijke gewrichten.
• Ernstige nier-, leverfunctiestoornis.
• Calciumgebrek in de bloedbaan.
• Allergieën uitgedrukt.

Het is belangrijk om te onthouden dat zelfmedicatie levensbedreigend is, medicijnen worden alleen ingenomen zoals voorgeschreven door een arts..

Als ze zonder medisch toezicht worden ingenomen, zullen de gecompliceerde aandoeningen ernstig zijn. Er treedt cardiale fibrillatie op, waarbij de contracties van het hart worden gedesynchroniseerd. Kaak osteonecrose met subtrochantere femurfracturen zal ook verschijnen. Bijwerkingen worden niet bij alle patiënten waargenomen. Een goed gekozen behandelingskuur en het volgen van medicijnen helpen bijwerkingen te voorkomen en complicaties tot minimale parameters te verminderen.

Als osteoporose niet wordt behandeld, zal het moeilijk zijn om te bewegen.

Een beetje geschiedenis

Aanvankelijk werden bisfosfonaten niet gesynthetiseerd voor de behoeften van de farmaceutische industrie. Bovendien wordt een dergelijke reikwijdte van hun toepassing al bijna 100 jaar niet overwogen. Voor de landbouw werden fosfonzuuresters geproduceerd. Op basis hiervan werden minerale meststoffen gemaakt, water voor ondergrondse irrigatie werd onthard. De textiel- en olieraffinage-industrie deed het niet zonder bisfosfonaten en gebruikt ze nog steeds actief..

Tegelijkertijd probeerden artsen en apothekers manieren te vinden om de botmassa te versterken. Een doorbraak op dit gebied, een ontdekking van Astley Cooper. In 1824 stelde deze Engelse arts en hofchirurg van het koninklijk hof een hypothese naar voren over het verband tussen verhoogde kwetsbaarheid van botten bij ouderen en een bepaalde pathologie die zich in hun lichaam ontwikkelt. De ziekte werd aan het begin van de twintigste eeuw ontdekt, gesystematiseerd en kreeg een wetenschappelijke naam. Maar om osteoporose te elimineren, was het op dat moment niet mogelijk om de gevaarlijke complicaties ervan te voorkomen.

De Zwitser Herbert Fleisch experimenteerde lange tijd met chemische verbindingen. In 1968 ontdekte hij dat wanneer anorganisch pyrofosfaat in contact kwam met een biologische vloeistof, er aanzienlijk minder calcium neersloeg. Om te voorkomen dat enzymen pyrofosfaat agressief beïnvloeden, werd het fosforatoom in zijn molecuul vervangen door een koolstofatoom. Het verhoogde ook significant de biologische activiteit van de chemische verbinding..

Maar vóór de synthese van het eerste farmacologische geneesmiddel op basis van bisfosfonaten waren er nog 30 lange jaren. In 1995, na langdurige klinische proeven, begon de grootschalige productie van geneesmiddelen voor de behandeling van botontkalking..

Bestralingstherapie

Straling helpt bij het verlichten van botpijn en het voorkomen van pathologische fracturen. De behandeling wordt uitgevoerd in een van de twee modi:

• Er kunnen 1-2 procedures worden uitgevoerd, waarbij grote hoeveelheden straling aan het bot worden gegeven. Het is handig voor de patiënt omdat het aantal reizen naar de kliniek wordt verminderd.
• Een ander schema voorziet in 5-10 sessies met kleinere doses. In dit geval zal de totale dosis iets hoger blijken te zijn dan in het eerste geval, bij dergelijke patiënten komt de pijn minder vaak terug en is er behoefte aan herhaalde behandeling.

Verouderd antiresorptief (botverlies voorkomen)

Calcitonine

Calcitonine (Miacalcic 5 amp. 1100 roebel) is een schildklierhormoon en wordt gebruikt voor de behandeling van osteoporose. De farmaceutische industrie synthetiseert recombinant humaan calcitonine, evenals calcitonine van varkens en zalm.

Bijwerkingen: Bij toediening via de neus kunnen neusbloedingen, loopneus, slijmvliesirritatie, misselijkheid of braken optreden. Bij gebruik van de injectievorm van Calcitonine kan een ontsteking optreden op de injectieplaats.

Het medicijn werd eerder gebruikt als antiresorptief (om de resorptie van botweefsel te voorkomen). Hij had een vrij bescheiden bewijsbasis, waardoor de frequentie van wervelfracturen enigszins afnam en acute pijn als gevolg van osteoporotische fracturen werd verlicht. De afgelopen jaren is informatie verzameld over de toename van de frequentie van nieuw geregistreerde oncopathologieën bij patiënten die myocalcic gebruikten. Het medicijn werd verwijderd uit de aanbevelingen voor de behandeling van osteoporose en bleef als remedie op de markt. Pijnsyndroom verminderen bij wervelfracturen geassocieerd met osteoporose en voor de behandeling van de ziekte van Paget.

Raloxifene (Evista)

Raloxifene is een selectieve oestrogeenreceptormodulator van de tweede generatie, afgekort als SERM. Het medicijn heeft een oestrogeenachtig effect in het botweefsel, maar gedraagt ​​zich als een anti-oestrogeen in het baarmoederslijmvlies. Hiermee kunt u mogelijke bijwerkingen voorkomen, waaronder het risico op kanker..
Bijwerkingen: Bij gebruik van Raloxifene kan de ernst van opvliegers toenemen; risico op trombose, waaronder diepveneuze trombose en longembolie. Het risico op bijwerkingen is waarschijnlijker tijdens de eerste vier maanden van gebruik.

Tot op heden is de effectiviteit van het medicijn niet bewezen, noch is het bewezen dat het het risico op extravertebrale fracturen vermindert..

Antiandrogens

Bij prostaatkanker hebben antiandrogenen een positief therapeutisch effect, dat zich bindt aan androgeenreceptoren en hun interactie met testosteron en dehydrotestosteron competitief remt. Niet effectief als monotherapie.

Selecteert zuivere en steroïde antiandrogenen.

Niet-steroïde of zuivere antiandrogenen hebben de voorkeur, omdat ze selectief interageren met hun receptoren in de prostaat en geen antigonadotroop mechanisme hebben. Bovendien worden androgeenreceptoren geblokkeerd in de hypothalamus, op de plaats waar LnRH wordt geproduceerd..

Voor castratie-refractaire prostaatkanker niet toepassen.

Abirateron wordt voorgeschreven in combinatie met prednisolon voor de behandeling van patiënten met uitgezaaide castratie-resistente prostaatkanker tijdens of na chemotherapie (docetaxel).

De dosering is 1000 mg eenmaal daags in combinatie met Prednison 5 mg tweemaal daags.

Abirateron is een remmer van de biosynthese van androgenen.

Bicalutamide is geïndiceerd voor de behandeling van uitgezaaide prostaatkanker in combinatie met een LhRH-agonist. De standaarddosering is 50 mg oraal 1 keer in de ochtend of avond.

Degarelix - een selectieve antagonist van hypofyse GnRH-receptoren, vermindert de productie van gonadotropines, LH en FSH, waardoor testosteron minder wordt aangemaakt.

Indicaties voor recept - Progressieve hormoonafhankelijke prostaatkanker.

Degarelix is ​​effectief voor het bereiken en behouden van testosteronniveaus na castratie. In tegenstelling tot GnRH-agonisten veroorzaakt het geen kortdurende verhogingen van de testosteronniveaus; het gewenste effect wordt bereikt binnen 1-3 dagen na opname.

De aanvangsdosis is 240 mg, subcutaan toegediend (als 2 injecties van 120 mg met een concentratie van 40 mg / ml). De onderhoudsdosis is 80 mg subcutaan (bij een concentratie van 20 mg / ml) elke 28 dagen. De eerste onderhoudsdosis wordt 28 dagen na de start voorgeschreven.

Flutamide

Flutamide wordt gebruikt in combinatie met GNRH-agonisten voor de behandeling van lokaal gelokaliseerde kankers in de vroege stadia en voor de behandeling van uitgezaaide kanker bij patiënten met bilaterale orchidectomie. De gebruikelijke dosering is 250 mg elke 8 uur.

Nilutamide is niet geschikt voor de inductie van chemische castratie omdat het de testosteronconcentratie verhoogt doordat het het feedbackmechanisme blokkeert om de testosteronsecretie te beheersen. Het medicijn wordt gebruikt in combinatie met chirurgische castratie voor de behandeling van uitgezaaide prostaatkanker, met of zonder lokaal proces, in combinatie met chirurgische of farmacologische castratie.

Startdosis van 300 mg eenmaal daags gedurende 30 dagen, onderhoudsdosis van nilutamide is 150 mg eenmaal daags.

Palliatieve behandeling van uitgezaaide prostaatkanker.

Apalutamide remt de nucleaire translocatie van de androgeenreceptor, DNA-binding en interfereert met de transcriptie.

Indicatie: therapie bij niet-uitgezaaide hormoonresistente prostaatkanker.

Osteoporose - specialisten in Moskou

Kies uit de beste specialisten voor reviews en de beste prijs en maak een afspraak
Therapeut

Batomunkuev Alexander Sergeevich

Moskou, ave. Mira, 79, gebouw 1 (Kliniek voor Oosterse Geneeskunde "Sagan Dali") +7
0 Schrijf uw recensie

Zakrevskaya Natalia Alekseevna

Moskou, 1e Lyusinovsky-rijstrook, 3 B. (medisch)
+7

0 Schrijf uw recensie

"Clodronate"

Niet-stikstofbisfosfonaat, ook wel bekend als Bonefos en Lodronat. Dit geneesmiddel is gebaseerd op clodroninezuur. Het gepresenteerde middel kan de resorptie vertragen, dat wil zeggen het resorptieproces van botweefsel. Dit medicijn werkt op osteoclasten, dat zijn meerkernige cellen, die op hun beurt mineralen uit botweefsel absorberen. "Clodronate" wordt geproduceerd in de vorm van capsules, evenals oplossingen. De oplossingen worden gebruikt voor orale toediening. De prijs varieert van één tot anderhalf duizend roebel. De namen van bisfosfonaten zijn voor velen interessant.